[发明专利]用于治疗神经精神性系统性红斑狼疮的吡唑并哌啶衍生物和吡唑并嘧啶衍生物在审
申请号: | 201880078211.3 | 申请日: | 2018-12-19 |
公开(公告)号: | CN111432818A | 公开(公告)日: | 2020-07-17 |
发明(设计)人: | J·迪恩;T·尤特;P·勒切尔;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆;B·温 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/519;A61K31/5377;A61K45/06;A61P25/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 神经 精神 系统性红斑狼疮 吡唑 哌啶 衍生物 嘧啶 | ||
1.一种具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐,用于在NPSLE的治疗和/或预防中使用,
其中
L是-CH2-或-CH2CH2-;
R1是-NHC(=O)R6、-NHC(=O)(CH2)nR6、-NHC(=O)(CH2)mNHR5、-NHC(=O)(CH2)mN(R5)2、-NHC(=O)(CHR7)mNHR5、-NHC(=O)(CH2)mNH2、-NHC(=O)(CH2)nOR7、-NHC(=O)OR7、-NHC(=O)(CHR7)nR6、-NHC(=O)(CHR7)nN(R8)2、-NHC(=O)(CHR7)nNHR8、-NR7C(=O)OR11、-NHC(=O)(CH2)nN(CD3)2、-NR7C(=O)R5、-NR7C(=O)(CH2)nR5、-NR7C(=O)OR5、-NHS(=O)2R5、-NHC(=O)(CH2)nNR7C(=O)R5、或-NHC(=O)(CH2)nNR7S(=O)2R5;
R2是H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
R3是H、C1-C6烷基或-CD3;
R4是H、NH2、C1-C6烷基或卤代;
每个R5独立地选自C1-C6烷基、-CD3和-(CH2)nOR7;
R6是C3-C6环烷基或具有独立地选自N、NH、N(C1-C6烷基)和O的1至2个环成员的、未经取代或被1-2个R9基团取代的4-6元杂环烷基;
每个R7独立地选自H和C1-C6烷基;
每个R8独立地选自C1-C6卤代烷基、-(C(R7)2)nOR7和被1至3个-OH取代的C1-C6烷基;
每个R9独立地选自C1-C6烷基、羟基、卤代和被1至3个-OH取代的C1-C6烷基;
n是1、2、3、4、5或6;并且
m是1、2、3、4、5或6。
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