[发明专利]嵌段共聚物和由其形成的自组装纳米颗粒有效
| 申请号： | 201880078667.X | 申请日： | 2018-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN112004848B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | J·赫德里克;D·博迪;R·沃杰特科基;N·帕克;M·费夫尔;J·加西亚;杨义燕;W·钦;E·龙 | 申请（专利权）人： | 国际商业机器公司;生物工程与纳米技术研究所 |
| 主分类号： | C08F293/00 | 分类号： | C08F293/00;A61K9/107;A61K47/34;C08G64/18;C08G64/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 李勇 |
| 地址： | 美国纽*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 共聚物 形成 组装 纳米 颗粒 | ||
1.一种嵌段共聚物，其包含：
亲水嵌段；以及
含有至少一个硫醚官能团的疏水嵌段，其中所述嵌段共聚物选自：
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为114且x为5；
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为228且x为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为114且y为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为228且y为10；
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为114且z为5；以及
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为228且z为5。
2.权利要求1所述的嵌段共聚物，其能够自组装成纳米颗粒，其中所述疏水嵌段形成所述纳米颗粒的核，并且所述亲水嵌段形成所述纳米颗粒的壳。
3.一种形成嵌段共聚物的方法，所述方法包括：
将包含聚(环氧乙烷)亲水嵌段和聚碳酸酯疏水嵌段的两亲性二嵌段共聚物溶解在溶剂中，所述聚碳酸酯疏水嵌段包括至少一个烯丙基官能团或炔丙基官能团；
将聚合物溶液暴露于紫外辐射；
向聚合物溶液中加入以下物质之一：一定量的3-巯基丙酸或一定量的1-(2-巯基乙基)-3-苯基脲；以及
从所述聚合物溶液中沉淀酸官能化的二嵌段聚合物，其中所述嵌段共聚物选自：
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为114且x为5；
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为228且x为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为114且y为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为228且y为10；
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为114且z为5；以及
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为228且z为5。
4.权利要求3所述的方法，其中所述两亲性二嵌段共聚物是PEG-P(MTC-MAC)。
5.权利要求4所述的方法，其中将3-巯基丙酸加入所述聚合物溶液中。
6.权利要求4所述的方法，其中将1-(2-巯基乙基)-3-苯基脲加入所述聚合物溶液中。
7.权利要求3所述的方法，其中所述两亲性二嵌段共聚物是PEG-P(MTC-MPC)。
8.权利要求7所述的方法，其中将3-巯基丙酸加入所述聚合物溶液中。
9.一种形成胶束粒子的方法，所述方法包括：
将治疗剂溶解在第一溶剂中；
将至少一种嵌段共聚物溶解在第二溶剂中，所述嵌段共聚物包含：
亲水嵌段；以及
含有至少一个选自以下的官能团的疏水嵌段：
硫醚官能团；
混合治疗剂溶液和嵌段共聚物溶液；以及
将混合溶液加入水中，其中所述至少一种嵌段共聚物选自：
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为114且x为5；
具有式I结构的嵌段共聚物：
其中m为228且x为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为114且y为10；
具有式II结构的嵌段共聚物：
其中n为228且y为10；
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为114且z为5；以及
具有式III结构的嵌段共聚物：
其中p为228且z为5。
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