[发明专利]用于细菌感染局部治疗的5-(2,5-双(4-氯-2-异丙基苯基)噻吩-3-基)-1H-四唑有效
| 申请号： | 201880079895.9 | 申请日： | 2018-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN111527085B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 吴帆;克里斯多夫·R·麦克马斯特;唐纳德·F·韦弗 | 申请（专利权）人： | 德诺瓦姆德有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/04 | 分类号： | C07D409/04;A61K31/40;A61K8/49;A61P31/04;A61Q19/06 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 董科 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 细菌 感染 局部 治疗 丙基 苯基 噻吩 | ||
1.一种化合物，其特征在于，为5-(2,5-双(4-氯-2-异丙基苯基)噻吩-3-基)-1H-四唑或其药学上可接受的盐。
2.一种药物组合物，包含5-(2,5-双(4-氯-2-异丙基苯基)噻吩-3-基)-1H-四唑或其药学上可接受的盐，以及皮肤病学上可接受的载体。
3.如权利要求1所述的化合物在制备消除糖尿病性溃疡内的病原菌的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述病原菌选自下组，组中包括：肠球菌、粪肠球菌，包括耐万古霉素的肠球菌ATCC700211和ATCC51299，芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、葡萄球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌NRS7、NRS2、ATCC43300、NRS1、NRS382、NRS383、NRS384，临床分离株包括MRSA临床分离株、社区获得性MRSA临床分离株，以及耐多药的环丙沙星，青霉素、红霉素和/或莫匹罗星耐药的临床分离株，链球菌属、无乳链球菌、肺炎链球菌和梭菌属。
5.如权利要求1所述的化合物在制备治疗糖尿病足感染的药物中的应用。
6.如权利要求1所述的化合物在制备治疗蜂窝织炎的药物中的应用。
7.一种制造5-(2,5-双(4-氯-2-异丙基苯基)噻吩-3-基)-1H-四唑或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于，所述方法包括在钯交叉偶联条件下使N-保护的5-溴四唑与噻吩-3-基硼酸的混合物反应。
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