[发明专利]2-氧代-1-吡咯烷基咪唑并噻二唑衍生物在审

专利信息
申请号: 201880079909.7 申请日: 2018-12-04
公开(公告)号: CN111465607A 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: L·普鲁温斯;H·尚特 申请(专利权)人: UCB生物制药有限责任公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/433;A61P25/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 烷基 咪唑 噻二唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的2-氧代-1-吡咯烷基咪唑并噻二唑衍生物,它们的几何异构体、对映异构体、非对映异构体、同位素和混合物,或其药学上可接受的盐,

其中

R1是任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基;

R2是含有至少一个羟基或烷氧基取代基的C1-4烷基;且

R3是甲基(包括-CD3)。

2.权利要求1的化合物,其中R1是异丁基、正丙基、2,2-二氟丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基或2-氟乙基。

3.权利要求1的化合物,其中R1是正丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或2,2,2-三氟乙基。

4.上述权利要求中任一项的化合物,其中R2是羟基甲基、甲氧基甲基、CD3O-CH2-、CH3O-CD2-或CD3O-CD2-。

5.上述权利要求中任一项的化合物,其中R2是甲氧基甲基、CD3O-CH2-、CH3O-CD2-或CD3O-CD2-。

6.权利要求1的化合物,其中

R1是正丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或2,2,2-三氟乙基部分;

R2是羟基甲基、甲氧基甲基、CD3O-CH2-、CH3O-CD2-或CD3O-CD2-;且

R3是-CH3或-CD3

7.权利要求6的化合物,其中

R1是正丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或2,2,2-三氟乙基;

R2是甲氧基甲基、CD3O-CH2-、CH3O-CD2-或CD3O-CD2-;且

R3是CH3或CD3

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