[发明专利]N-(9,13b-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓-3-基)-2-羟基苯甲酰胺及2-((9,13b-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓-3-基)氨基甲酰基)苯基乙酸酯的化合物、其制备方法以及包含其的抗炎症及镇痛剂

权利要求书

1.一种具有化学式A的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

化学式A：

在所述化学式A中，R选自由氢、C₁-C₅烷基以及C₁-C₅烷羰基组成的组中。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物为选自由(1)N-(9,13b-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓-3-基)-2-羟基苯甲酰胺(E-S)以及(2)2-((9,13b-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓-3-基)氨基甲酰基)苯基乙酸酯(E-A)组成的组中的化合物或其药学上可接受的盐。

3.一种用于预防或治疗疼痛的药学组合物，其特征在于，包含治疗有效剂量的权利要求1所述的具有化学式A的化合物或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的用于预防或治疗疼痛的药学组合物，其特征在于，所述疼痛为选自组织伤害性疼痛、伤害性疼痛、心因性疼痛、炎症性疼痛、病理性疼痛、神经性疼痛、癌症疼痛、手术后疼痛、三叉神经痛、特发性疼痛、糖尿病神经性疼痛以及偏头痛中的一种以上疼痛。

5.一种用于预防或治疗炎症的药学组合物，其特征在于，包含治疗有效剂量的权利要求1所述的具有化学式A的化合物或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的用于预防或治疗疼痛的药学组合物，其特征在于，所述药学组合物还包含选自由药学上可接受的载体、赋形剂、pH调节剂、稳定剂、保存剂、甜味剂以及着香剂组成的组中的一种以上。

7.根据权利要求3至5中任一项所述的用于预防或治疗疼痛的药学组合物，其特征在于，所述药学组合物为选自由滴眼剂、注射剂、颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂、凝胶剂、糖浆剂、悬浮剂、乳剂、滴剂以及液体药剂组成的组中的一种剂型。

8.根据权利要求3或5中任一项所述的用于预防或治疗疼痛的药学组合物，其特征在于，所述化合物为消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物或非对映异构体的混合物形态。

9.一种由以下化学式(3)表示的化合物(3)的制备方法，其特征在于，包括：

步骤1)，将由以下化学式(2)表示的化合物溶解于溶剂中来制备混合物；

步骤2)，向所述混合物中添加由以下化学式(1)表示的化合物并进行混合来进行偶联反应；

步骤3)，向所述混合物中还添加碱；以及

步骤4)，还添加在所述偶联反应中所使用的偶联剂：

化学式(1)：

化学式(2)：

化学式(3)：

10.根据权利要求8所述的化合物(3)的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自由DCM、CH₃CN以及CHCl₃组成的组中。

11.根据权利要求8所述的化合物(3)的制备方法，其特征在于，所述碱选自由DIPEA及TEA组成的组中。

12.根据权利要求8所述的化合物(3)的制备方法，其特征在于，所述偶联剂选自由DCC、HATU以及EDCI组成的组中。

13.一种由以下化学式(4)表示的化合物(4)的制备方法，其特征在于，包括：在存在酸催化剂的条件下将由以下化学式(3)表示的化合物(3)与乙酸酐进行反应的步骤1)：

化学式(3)：

化学式(4)：