[发明专利]作为溴结构域蛋白质抑制剂的化合物和组合物有效
申请号: | 201880081489.6 | 申请日: | 2018-12-20 |
公开(公告)号: | CN111712496B | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
发明(设计)人: | 徐琰;徐晓峰;王家炳;丁列明 | 申请(专利权)人: | 贝达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 311100 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 结构 蛋白质 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式I所示的化合物或者其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基,所述C1-6烷基、C1-6烷氧基任选地被C1-6烷基、-NH2、-OH、C6-10芳基或C5-10杂芳基取代;所述C5-10杂芳基具有1个、2个或3个分别独立地选自氮、氧或硫的杂原子;
R2选自H、C1-6烷基;
Q选自C1-6亚烷基、-SO2-或-NH-,所述C1-6亚烷基或-NH-任选地被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;
X为苯基,所述苯基未取代或任选地被卤素、卤代C1-3烷基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷氧羰基或C1-3烷基-SO2-取代;
Y为其中,表示双键或单键,U、W或Z分别独立地选自C或N;
R3选自H、C1-6烷基;R4为H或-N(R5)-SO2-R6;
R5和R6分别独立地选自H、C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自H、C1-4烷基,所述C1-4烷基任选地被C1-6烷基、-NH2、苯基或C5-6杂芳基取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述杂芳基具有1个、2个或3个分别独立地选自氮或硫的杂原子。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为H、-CH3、
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为H、-CH3、
6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为H或C1-3烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为H或-CH3。
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,Q选自-CH2-、-NH-或-SO2-。
9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,X为苯基,所述苯基未取代或任选地被F、Cl、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基或甲基-SO2-取代。
10.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,X为
11.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3为H、甲基。
12.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R4为-N(R5)-SO2-R6。
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