[发明专利]单氯代苯乙酮的改进合成

权利要求书

1.一种制备式(I)的化合物的方法，

其中，用磺酰氯来氯化式(II)的化合物，以按照以下方案来形成式(I)的化合物：

其中，R₁和R₂独立地为H或OH，其中，在甲苯和脂族醇的存在下进行反应，并且反应的温度高于20℃，

其中，相对于式(II)，所述脂族醇的含量小于1.0摩尔当量。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，R₁是3-OH，并且R₂是H，使得式(II)的化合物是3-羟基苯乙酮。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述脂族醇选自：甲醇、乙醇、1-丙醇和1-丁醇。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述脂族醇是甲醇。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，相对于式(II)，所述脂族醇的含量为0.1～0.5摩尔当量。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，相对于式(II)，所述脂族醇的含量为0.2摩尔当量。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中，所述反应的温度高于30℃。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述温度为38℃～42℃。

9.一种制备麻黄碱的方法，包括以下步骤：

-根据权利要求1至8中任一项所述的方法来制备R₁＝H且R₂＝3-OH的3-羟基氯代苯乙酮(I)；

-将羰基官能团不对称地还原成相应的醇(III)；以及

-将氯化物转化为甲胺，以形成麻黄碱(IV)