[发明专利]癌症诊断中的放射性标记的前胃液素

权利要求书

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物包含：

·前胃液素部分，和

·螯合部分，

其中所述螯合部分任选地与放射性同位素缔合。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述前胃液素部分是具有序列SEQ ID NO.1的肽。

3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物，其中所述螯合部分是双功能螯合剂。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述双功能螯合剂选自NODAGA、NOTA、DOTA、DOTA-NHS、p-SCN-Bn-NOTA、p-SCN-Bn-PCTA、p-SCN-Bn-氧代-DO3A、去铁胺-p-SCN、DTPA和TETA的列表中。

5.根据权利要求3或4中任一项所述的化合物，其中所述双功能螯合剂是NODAGA、NOTA或DOTA。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的化合物，其中所述双功能螯合剂是NODAGA。

7.根据权利要求所述1至6中任一项的化合物，其中所述放射性同位素选自由下列所组成的列表：⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁸⁹Zr、^186/188Re、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、¹⁵³Sm、²¹³Bi、²²⁵Ac、¹¹¹In、^99mTc、¹²³I或²²³Ra。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中所述放射性同位素是⁶⁸Ga或⁶⁴Cu。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中所述放射性同位素是⁶⁸Ga。

10.一种制备根据权利要求1至9中任一项所述的化合物的方法，其包括下列步骤：

a)使胺反应性螯合部分与所述前胃液素部分缀合；以及

b)回收前胃液素和螯合剂的缀合物。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述胺反应性螯合部分是DOTA-NHS、NOTA-NHS或NODAGA-NHS酯。

12.根据权利要求10和11中任一项所述的方法，其中所述胺反应性螯合部分是NODAGA-NHS酯。

13.根据权利要求10至12中任一项所述的方法，其进一步包括下列步骤：

c)使所述前胃液素和螯合剂的缀合物与互补性放射性同位素一起孵育；

从而生成本发明的化合物。

14.一种成像确认有此需要的受试者中的一种或多种癌细胞、器官或组织的方法，其包括：

a)向所述受试者施用根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐；和

通过体内PET或SPECT成像来检测所述化合物。

15.一种测定有此需要的受试者中癌症的定位的方法，其包括：

a)向所述受试者施用根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐；和

b)通过体内PET或SPECT成像来检测所述化合物。

16.根据权利要求15所述的方法，其进一步包括如下先前步骤：测定所述受试者的样品中的前胃液素的水平。