[发明专利]肝递送阿糖胞苷前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用

权利要求书

1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，所述的化合物具有选自下组的结构：

2.如权利要求1所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物为：

3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述式I和式II所示的化合物的盐为式I和式II所示的化合物与无机酸或有机酸所形成的可药用盐，或所述式I和式II所示的化合物的盐为式I和式II所示的化合物与碱反应所形成的可药用盐；所述的式I和式II所示的化合物或其盐为无定形物或晶体。

4.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括治疗有效量的如权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐；和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备治疗和/或预防癌症的药物组合物。

6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的癌症为肝癌。

7.如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(i-a)在惰性溶剂中，用式II化合物和酸、酰氯、卤代烷基反应，形成式I化合物；

式中，各基团的定义如权利要求1中所述。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的式II化合物是通过以下方法制备的：

(i-b)在惰性溶剂中，用式IIa化合物脱除TBS，形成式II化合物；

式中，各基团的定义如权利要求1中所述。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的式IIa化合物是通过以下方法制备的：

(i-c)在惰性溶剂中，将式Ic化合物与PA4101-4进行取代反应，得到式IIa化合物。