[发明专利]预填充式注射器及其制造方法

权利要求书

1.一种制造预填充注射器的方法，所述预填充注射器包含局部麻醉药或其药学上可接受的盐和透明质酸水凝胶，所述方法包括以下步骤：将局部麻醉药或其药学上可接受的盐吸附到预填充注射器的内壁上，将所述透明质酸水凝胶填充到注射器中，然后将所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐涂覆在所述透明质酸水凝胶的表面上。

2.根据权利要求1所述的方法，包括以下步骤：

(a)将含有局部麻醉药或其药学上可接受的盐的溶液喷雾在注射器的壁上，以吸附局部麻醉药或其药学上可接受的盐并使其干燥；

(b)将透明质酸水凝胶填充到吸附有步骤(a)中产生的局部麻醉药或其药学上可接受的盐的注射器中；和

(c)对填充在吸附有步骤(b)中产生的局部麻醉药或其药学上可接受的盐的注射器中的透明质酸水凝胶进行灭菌，并将局部麻醉药或其药学上可接受的盐吸附至透明质酸水凝胶。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述透明质酸水凝胶是交联的透明质酸水凝胶，并且所述透明质酸水凝胶的分子量为1,000,000～50,000,000Da。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述透明质酸水凝胶还包括选自由纤维素、壳聚糖、葡聚糖、软骨素、肝素和藻酸盐组成的组中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述软骨素是硫酸软骨素。

6.根据权利要求4所述的方法，其中，所述葡聚糖是硫酸葡聚糖。

7.根据权利要求4所述的方法，其中，所述肝素是硫酸肝素。

8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐是选自由以下组成的组中的一种或多种：利多卡因、氨布卡因、阿米卡因、苯佐卡因、贝托卡因、布比卡因、布他卡因、布坦卡因、丁托西卡因、卡替卡因、氯普鲁卡因、可卡因、环甲卡因、地布卡因、二甲卡因、依替卡因、β-尤卡因、福莫卡因、海克卡因、羟丁卡因、甲哌卡因、美普卡因、美布卡因、麦替卡因、奥他卡因、奥索卡因、对乙氧卡因、非那卡因、哌罗卡因、匹多卡因、丙胺卡因、普鲁卡因、丙泮卡因、丙美卡因、丙哌卡因、丙氧普鲁卡因、假可卡因、吡咯卡因、罗哌卡因、丁卡因、托利卡因、美索卡因及其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1所述的方法，其中，所述局部麻醉药的药学上可接受的盐是利盐酸多卡因。

10.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(a)中所述的含有局部麻醉药或其药学上可接受的盐的溶液包括含有局部麻醉药或其药学上可接受的盐的溶液和含有透明质酸的溶液。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述透明质酸相对于含有局部麻醉药或其药学上可接受的盐的溶液的浓度为0.1～50(w/w)％。

12.根据权利要求2所述的方法，其中，将步骤(a)中的喷雾和干燥重复3～9次。

13.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(a)中的干燥在50～90℃下进行30分钟～2小时。

14.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(a)中的含有局部麻醉药或其药学上可接受的盐的溶液中的透明质酸的平均分子量为1200～1,000,000Da。

15.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(c)的灭菌在温度为120～123℃、压力为1.2～1.7atm的条件下进行10～20分钟。

16.一种预填充注射器，所述预填充注射器中填充有包含局部麻醉药或其药学上可接受的盐和透明质酸水凝胶的填充剂组合物，其中，所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐被涂覆在透明质酸水凝胶的表面上。