[发明专利]用于生产脂质载体的方法

权利要求书

1.用于生产脂质载体的方法，包括以下步骤：

a)提供两亲脂质和促进剂在包含水和液体多元醇的液体介质中的混合物；

b)在30-80℃下在第一加热步骤中搅拌和加热该混合物；

c)在比第一加热步骤的温度高10-50℃的温度下在第二加热步骤中搅拌和加热该混合物；和

d)使该混合物冷却至室温。

2.权利要求1的用于生产脂质载体的方法，其中所述脂质载体选自脂质体和类脂质体。

3.权利要求1或2的用于生产脂质载体的方法，其中所述脂质载体为脂质体。

4.权利要求1-3任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述两亲脂质选自磷脂、醚脂质、心磷脂、鞘脂、离子型或非离子型表面活性剂、辅助脂质及其混合物。

5.权利要求1-4任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述两亲脂质选自氢化大豆磷脂酰胆碱、卵磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、脂肪酸-或头基-改性的磷脂、神经酰胺二甲基二(十八烷基)铵、山梨聚糖脂质、聚山梨醇酯及其混合物。

6.权利要求1-5任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述促进剂选自二棕榈酰磷脂酰甘油、二油酰三甲基铵丙烷、胆固醇、脂肪酸、脂肪酸胺、聚合物、泊洛沙姆、具有大于600的分子量的聚乙二醇及其混合物。

7.权利要求1-6任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述促进剂为硬脂胺。

8.权利要求1-7任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述液体多元醇选自甘油、丙二醇、具有低于600的分子量的聚乙二醇及其混合物。

9.权利要求1-8任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述液体多元醇为甘油。

10.权利要求1-9任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述液体多元醇的浓度最高为液体介质的30％v/v。

11.权利要求1-10任一项的用于生产脂质载体的方法，其中所述液体多元醇的浓度为液体介质的10％-30％v/v。

12.权利要求1-11任一项的用于生产脂质载体的方法，其中第二加热步骤的混合物的温度比第一加热步骤的温度高20-40℃。

13.权利要求1-12任一项的用于生产脂质载体的方法，其中在步骤d)中将所述混合物以不大于5℃/min的速率冷却。

14.权利要求1-13任一项的用于生产脂质载体的方法，其中该方法还包括向液体介质中添加生物活性成分。

15.权利要求1-14任一项的用于生产脂质载体的方法，其中该方法还包括在步骤d)后将该混合物进行冻干。