[发明专利]一类含氟取代的苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用有效
| 申请号： | 201910002749.2 | 申请日： | 2019-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN111393405B | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 张翱;耿美玉;丁春勇;谢作权;丁健;张燕;沈安成;王玺渊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D333/60 | 分类号： | C07D333/60;C07D409/12;C07D495/04;A61K31/381;A61K31/4436;A61K45/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 高一平;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 取代 噻吩 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
1.一种式I所示化合物、或其药学上可接受的盐，
其中，
R1和R2独立地选自未取代的下组基团：卤素、氨基、羟基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基；或者R1和R2与它们连接的碳原子一起形成5-14元杂环基；
X1和X2独立地选自下组：H、卤素；
X3选自下组：氢、卤素；
n为选自0、1、2、3的整数；
Y选自下组：-OR3、-N(X4R4)R5，
其中，
X4选自下组：O、NH；
R3选自取代或未取代的下组基团：H、羧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基；
R4和R5独立地选自取代或未取代的下组基团：H、磺酸基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基；
所述R3、R4和R5中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、羧基、C1-C6烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，X3为卤素。
3.如权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，X2为氢或氟。
4.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，n为1。
5.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，Y选自下组：-OR3、-N(X4R4)R5，
其中，
X4选自下组：O、NH；
R3选自取代或未取代的下组基团：H、羧基、C1-C6烷基、C6-C10芳基；
R4和R5独立地选自取代或未取代的下组基团：H、磺酸基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基；
所述R3、R4和R5中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、羧基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基。
6.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自下组：
7.一种权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述方法选自下组：
方法一：
将式A化合物与DAST反应，得到B；
其中，R1、R2、X1、X2、n、Y、X3如权利要求1所定义；
方法二：
将式C化合物和式D化合物或其盐酸盐反应，得到E；
其中，R1、R2、X1、X2、X3、n、R3、X4、R4和R5如权利要求1所定义。
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