[发明专利]氧杂螺环双膦配体及其在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用有效
申请号: | 201910005345.9 | 申请日: | 2019-01-03 |
公开(公告)号: | CN109503659B | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | 陈根强;黄佳明;郑勇鹏;马保德;张绪穆 | 申请(专利权)人: | 凯特立斯(深圳)科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;C07F15/00;B01J31/24;C07B53/00;C07C227/32;C07C229/34;C07C269/06;C07C271/22;C07C51/36;C07C62/34;C07C59/125;C07C59/135;C07C59/64;C |
代理公司: | 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司 44504 | 代理人: | 罗炳锋 |
地址: | 518000 广东省深圳市龙岗区*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氧杂螺环双膦配体 及其 不饱和 羧酸 不对称 氢化 中的 应用 | ||
1.氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,所述氧杂螺环双磷配体制成双膦醋酸钌络合物,所述双膦醋酸钌络合物在有机溶剂中实现α,β-不饱和羧酸不对称氢化,其特征在于,所述双膦醋酸钌络合物应用于沙库必曲中间体的不对称还原:该反应在室温(rt)条件下进行,其中TFE为三氟乙醇,H2是指6标准大气压(atm)下的氢气,
或者,所述双膦醋酸钌络合物应用于抗抑郁药物(+)-paroxetine(帕罗西汀)以及(-)-femoxetine(非莫西汀)中间体的不对称还原:该反应中的H2是指60标准大气压(atm)下的氢气,
其中,结构式6、7、8、2a、3a、2e、3e所示的化合物中的R1为叔丁氧羰基Boc、对甲基苯磺酰基Ts、对硝基苯磺酰基NS、苄基Bn、对甲氧基苄基PMB、对甲氧基苯基PMP或苯甲酰基Bz保护基,R2为H、烷基、取代烷基或芳基基团,其中,
所述氧杂螺环双磷配体结构为配体(R)-1a:
2.根据权利要求1所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂的用量底物S/催化剂C=1到30000。
3.根据权利要求2所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂的用量为底物S/催化剂C为1000到15000。
4.根据权利要求3所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂用量为底物S/催化剂C=5000。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于凯特立斯(深圳)科技有限公司,未经凯特立斯(深圳)科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910005345.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。