[发明专利]氧杂螺环双膦配体及其在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用有效

专利信息
申请号: 201910005345.9 申请日: 2019-01-03
公开(公告)号: CN109503659B 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 陈根强;黄佳明;郑勇鹏;马保德;张绪穆 申请(专利权)人: 凯特立斯(深圳)科技有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;C07F15/00;B01J31/24;C07B53/00;C07C227/32;C07C229/34;C07C269/06;C07C271/22;C07C51/36;C07C62/34;C07C59/125;C07C59/135;C07C59/64;C
代理公司: 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司 44504 代理人: 罗炳锋
地址: 518000 广东省深圳市龙岗区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 氧杂螺环双膦配体 及其 不饱和 羧酸 不对称 氢化 中的 应用
【权利要求书】:

1.氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,所述氧杂螺环双磷配体制成双膦醋酸钌络合物,所述双膦醋酸钌络合物在有机溶剂中实现α,β-不饱和羧酸不对称氢化,其特征在于,所述双膦醋酸钌络合物应用于沙库必曲中间体的不对称还原:该反应在室温(rt)条件下进行,其中TFE为三氟乙醇,H2是指6标准大气压(atm)下的氢气,

或者,所述双膦醋酸钌络合物应用于抗抑郁药物(+)-paroxetine(帕罗西汀)以及(-)-femoxetine(非莫西汀)中间体的不对称还原:该反应中的H2是指60标准大气压(atm)下的氢气,

其中,结构式6、7、8、2a、3a、2e、3e所示的化合物中的R1为叔丁氧羰基Boc、对甲基苯磺酰基Ts、对硝基苯磺酰基NS、苄基Bn、对甲氧基苄基PMB、对甲氧基苯基PMP或苯甲酰基Bz保护基,R2为H、烷基、取代烷基或芳基基团,其中,

所述氧杂螺环双磷配体结构为配体(R)-1a:

2.根据权利要求1所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂的用量底物S/催化剂C=1到30000。

3.根据权利要求2所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂的用量为底物S/催化剂C为1000到15000。

4.根据权利要求3所述的氧杂螺环双磷配体在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用,其特征在于,催化剂用量为底物S/催化剂C=5000。

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