[发明专利]一种类肽及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种类肽，其是式I化合物或其可药用盐，

在式I中的N-R₄、N-R₃、N-R₂、N-R₁分别为

2.根据权利要求1所述的类肽，其中，所述可药用盐是盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、富马酸盐、乙醇酸盐、丙酮酸盐、苹果酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、扁桃酸盐、水杨酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐或者对甲苯磺酸盐。

3.根据权利要求1所述的类肽，其为式I化合物。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的类肽在制备用于靶向治疗与EpCAM蛋白相关的疾病的药物中的用途，所述与EpCAM蛋白相关的疾病为结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌、视网膜母细胞癌或者食管原发鳞状细胞癌。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的类肽在制备用于成像检测或预后监测与EpCAM蛋白相关的疾病的试剂盒中的用途，所述与EpCAM蛋白相关的疾病为结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌、视网膜母细胞癌或者食管原发鳞状细胞癌。

6.一种芯片，其包含根据权利要求1-3中任一项所述的类肽。

7.根据权利要求6所述的芯片，其中，所述类肽偶联在芯片表面。

8.根据权利要求6或7所述的芯片，其中，所述芯片为微流控芯片。

9.一种用于鉴定循环肿瘤细胞的试剂盒，包括：盒体、设置在所述盒体内的微流控芯片，以及设置在所述盒体内的荧光探针，所述荧光探针为带有荧光标记的根据权利要求1-3中任一项所述的类肽。

10.一种制备根据权利要求1所述的类肽的方法，其包括如下步骤：

(1)式II化合物与固相载体树脂末端的氨基发生酰胺化反应形成酰胺键；

其中，R为OH或Cl；

(2)加入一亚单元通过亲核取代反应替换掉溴原子；

(3)重复步骤(1)和(2)直至完成所有亚单位的合成，

其中，所述亚单元投入顺序为：半胱氨酸、单保护的四亚甲基二胺、单保护的四亚甲基二胺、β-丙氨酸、乙醇胺、单保护的四亚甲基二胺、异丁胺，所述单保护指的是二胺中的一个氨基被氨基保护基团保护；

(4)脱去侧链的氨基保护基团，将类肽从树脂上裂解下来。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，所使用的半胱氨酸为L-半胱氨酸、D-半胱氨酸或者二者的混合物。