[发明专利]一种阿托伐他汀钙中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910006763.X | 申请日： | 2019-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN109503542B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;汪海波;金辉;郑海成;王飞;况洪福;于安生 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/30 | 分类号： | C07D317/30;C07C253/30;C07C255/21;C07D207/34;C12P13/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿托伐 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种由式Ⅱ化合物制备式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤A.式Ⅱ化合物与金属M反应，形成有机金属试剂；
步骤B.A步骤所得有机金属试剂与R2CH2CN反应得式Ⅰ化合物；
其中，
X独立地为卤素原子，选自Cl、Br、I；
M为金属，选自镁和锌；
R2选自氰基或Y选自甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、氯原子或溴原子。
2.如权利要求1中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物至式Ⅰ化合物的转化可采取步骤A和步骤B同步“一锅法”的方式实现；也可采取先进行步骤A反应，再进行步骤B反应的方式实现。
3.如权利要求1或2中所述的方法，其特征在于，步骤A中的反应在回流的醚类溶剂中进行，醚类溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃。
4.如权利要求1或2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与金属M的投料摩尔比选自1：1～1：1.5。
5.如权利要求1或2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与试剂R2CH2CN的投料摩尔比选自1：1～1：5。
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