[发明专利]可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910015282.5 申请日: 2019-01-04
公开(公告)号: CN109529064A 公开(公告)日: 2019-03-29
发明(设计)人: 郑婷婷;陈芸;贾红梅;陈珂珂;张雪;彭佼;裴涛;姚瑶 申请(专利权)人: 北京大学深圳医院
主分类号: A61K51/02 分类号: A61K51/02;A61K51/06;A61K51/12;A61P35/00;A61K103/10
代理公司: 北京卓特专利代理事务所(普通合伙) 11572 代理人: 段宇
地址: 518000 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 微泡 放射治疗 药物载体 肿瘤局部 磷载体 制备 放射性药物 富集 脂质 有效药物剂量 成膜步骤 惰性气体 技术优势 抗癌药物 包覆 病灶 单层 黑磷 加载 磷片 少层 申请 治疗
【权利要求书】:

1.可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黒磷微泡药物载体,其特征在于:该可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体包括脂质微泡(10)以及包覆在所述脂质微泡(10)内的黑磷载体(20)、放射性药物(30)和惰性气体(40);所述放射性药物(30)富集在所述黑磷载体(20)上;所述黑磷载体(20)为单层和/或少层的纳米黑磷片;所述脂质微泡(10)的粒径介于2微米至5微米之间。

2.根据权利要求1所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体,其特征在于:所述放射性药物(30)为99mTcN-NOET、99mTc-MIBI、99mTc-tetrofosmin、99mTc-furifosmin和99mTc-teboroxime中的任意一种或至少其中两种的任意组合。

3.根据权利要求1所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体,其特征在于:所述脂质微泡(10)为SonoVue微泡、Optison微泡或Definity微泡。

4.根据权利要求1所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黒磷微泡药物载体,其特征在于:所述可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黒磷微泡药物载体还包括用于修饰所述黒磷载体(20)的修饰物质(50)。

5.根据权利要求4所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体,其特征在于:所述修饰物质(50)为FMoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH或金属离子或聚多巴胺。

6.根据权利要求1所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体,其特征在于:所述惰性气体(40)为全氟丙烷气体或SF6气体。

7.可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体的制备方法,包括:

药物加载步骤,把黑磷水溶液注入放射性药物安瓶中并混合均匀,然后抽取混合液,其中黑磷水溶液中的黑磷为单层和/或少层的纳米黑磷片;

微泡成膜步骤,将药物加载步骤中形成的混合液注入脂质微泡制备安瓶中,充入惰性气体,采用超声振荡和/或机械剪切的方式震荡和/或剪切至起泡,得到灰黑色的分散乳液,分散乳液内的微泡粒径在2微米至5微米之间且微泡内部包覆有惰性气体。

8.根据权利要求7所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黒磷微泡药物载体的制备方法,其特征在于:所述放射性药物为99mTcN-NOET、99mTc-MIBI、99mTc-tetrofosmin、99mTc-furifosmin和99mTc-teboroxime中的任意一种或至少其中两种的任意组合;所述脂质微泡制备安瓶为医用SonoVue微泡制备安瓶,分散乳液内的微泡为SonoVue微泡。

9.根据权利要求7所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体的制备方法,其特征在于:所述纳米黑磷片还经过了界面修饰,稳定性得到了强化,界面修饰方式为以下界面修饰方式中的至少一种或其任意组合:有机包覆修饰、化学配位修饰、共价修饰、离子掺杂修饰、缺陷修复修饰。

10.根据权利要求9所述的可以实现肿瘤局部定点放射治疗的黑磷微泡药物载体的制备方法,其特征在于:所述纳米黑磷片经过了FMoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH修饰或金属离子修饰或聚多巴胺修饰或荧光共价修饰。

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