[发明专利]一种依维菌素B1a/B1b结晶变体、其制备方法及用途有效
申请号: | 201910015402.1 | 申请日: | 2019-01-08 |
公开(公告)号: | CN109456258B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 詹姆斯·T·布里斯托 | 申请(专利权)人: | 江苏龙灯化学有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;A01N43/40;A01P7/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
地址: | 215301 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 菌素 b1a b1b 结晶 变体 制备 方法 用途 | ||
1.一种依维菌素B1a/B1b结晶变体,其特征在于,利用Cu-Ka辐射,在25℃记录的X射线粉末衍射图中以任何组合呈现至少3个作为2θ的如下反射:
2θ=6.42±0.2 (2)
2θ=9.30±0.2 (3)
2θ=11.15±0.2 (4)
2θ=12.26±0.2 (6)
2θ=13.14±0.2 (7)
2θ=14.69±0.2 (9)
2θ=16.97±0.2 (12)
2θ=20.85±0.2 (14)
2θ=21.64±0.2 (15)
2θ=29.37±0.2 (18);
所述依维菌素B1a/B1b结晶变体采用如下方法进行制备,所述方法包括以下步骤:
(1)将无定型态的依维菌素B1a/B1b溶解在酮类或酯类溶剂中;
(2)向步骤(1)的溶液中滴加芳烃和/或烷烃溶剂得到的沉淀为所述依维菌素B1a/B1b结晶变体;以及,
(3)分离沉淀的依维菌素B1a/B1b结晶变体;
所述的酮类或酯类溶剂为丙酮或乙酸乙酯;所述芳烃和/或烷烃溶剂为甲苯和/或正己烷;
步骤(2)得到的沉淀中具有按重量计至少95%的依维菌素B1a/B1b结晶变体含量。
2.根据权利要求1所述的依维菌素B1a/B1b结晶变体,其特征在于,利用Cu-Ka辐射,在25℃记录的X射线粉末衍射图中以任何组合呈现至少4个作为2θ的如下反射:
2θ=6.42±0.2 (2)
2θ=9.30±0.2 (3)
2θ=11.15±0.2 (4)
2θ=12.26±0.2 (6)
2θ=13.14±0.2 (7)
2θ=14.69±0.2 (9)
2θ=16.97±0.2 (12)
2θ=20.85±0.2 (14)
2θ=21.64±0.2 (15)
2θ=29.37±0.2 (18)。
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