[发明专利]芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3;2-a]咔唑类化合物制备方法

权利要求书

1.一种具有式（I、II）所示的芥子酸酯（酸、醇）并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物制备方法，其关键合成步骤是：将具有2-羟咔唑结构的咔唑类化合物、芥子酸酯、金属钯配合物和配体与有机溶剂进行混合，在惰气保护下，经过自由基串联反应，一步生成芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物；

后续经水解可以得到芥子酸并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物以上反应路线如下：

其中，R选自COOH、COOR′、CH₂OH等；

其中，R₁、R₃选自H、CHO、CH₃、C₂H₅、OCH₃、OC₂H₅、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、OR′、SR′、SO₃H、直链或支链的C1～6烷基、直链或支链的C2～6烯基、饱和或不饱和的C3～6碳环基、单萜基类化合物等；

其中，m表示1至4的整数；R₂选自未取代或者被一个或多个取代基取代的苯基，其中所述的取代基各自独立地选自：H、OH、CH₃、C₂H₅、OCH₃、OC₂H₅、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、SO₃H、直链或支链的C1～6烷基、直链或支链的C2～6烯基、饱和或不饱和的C3～6碳环基以及单萜基类化合物等；

其中，R′选自C₂H₅、CH₃等；

其中，R₄选自CH₃或单萜基类化合物等；

其中，芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物经水解可以制备得到芥子酸并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物；

其中，芥子酸（酯）并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物经还原可以制备得到芥子醇并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物。

2.如权利要求1所述的芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物的制备方法的具体步骤为：在惰气保护下，向反应瓶中依次加入，2-羟咔唑类化合物、芥子酸酯类化合物、金属钯配合物、配体和溶剂，于室温搅拌反应；依据底物不同反应时间为3-12h，以TLC跟踪监测反应；反应结束后，经纯化得到产物的过程构成了芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物制备的反应体系及通式。

3.根据权利要求1中所涉及芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法中，具有2位羟基结构的咔唑类化合物，可来源于天然分离得到的具有2位羟咔唑类的单体化合物，也可以是本领域研究人员通过参考文献的方法或其它相关报道的方法合成具有2羟结构的咔唑类单体化合物。

4.根据权利要求1中所涉及芥子酸酯并呋喃[3,2-a]咔唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法中，2位羟基咔唑类单体化合物的具体要求为：羟基邻位氢未被其它官能团取代，羟基处于咔唑分子中的2位，但并不仅限于2位，只要能够满足分子中羟基邻位氢未被其它官能团取代的羟基咔唑类单体化合物，匀可作为本发明的前体原料。