[发明专利]多潘立酮片的制备方法

说明书

本发明提供了一种多潘立酮片的制备方法，包括：(1)配料：清场检查，领取原料多潘立酮，辅料乳糖G200、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素、聚维酮K30、十二烷基硫酸钠、二氧化硅、硬脂酸镁；(2)制粒：将除了聚维酮K30、二氧化硅、硬脂酸镁以外的原辅料过筛搅拌混匀，之后缓慢加入聚维酮K30溶液，并搅拌均匀，过筛制成湿颗粒，经干燥、过筛和收集，得到干燥颗粒；(3)总混：将二氧化硅、硬脂酸镁分别加到步骤(2)得到的干燥颗粒中，得到总混颗粒；(4)压片，等步骤。该方法生产效率高，能够在保证较高素片硬度的同时，使制得的多潘立酮片具有较快的溶出速度和较长的保质期。

技术领域

本发明属于药品制剂领域，具体涉及一种多潘立酮片的制备方法。

背景技术

胃动力低下是现代人群的常见症状，胃动力低下常导致功能性消化不良、胃食道反流等症，极大地影响了人们的生活质量。据统计我国胃病发病率大约为7％～10％，发病人数约为3亿人，居世界之首。胃肠道用药一直占据较大的市场份额，自西安杨森1993年将第三代胃动力药-西沙必利引入国内市场以来，胃动力药医院市场快速发展，现已成为国内胃肠道疾病重要的临床用药。

比利时杨森制药公司开发的多潘立酮(Doperidone)作为第二代胃动力药的代表,是一种合成的苯并咪唑类衍生物，主要作用于血脑屏障外的化学受体触发区，通过阻断外周多巴胺受体，从而增强胃及十二指肠的运动，增加下食管括约肌的压力，是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体阻断剂，临床广泛用于胃肠胀满、食管返流、以及放化疗病人恶心呕吐的治疗。中国专利公布CN104027318A公开了多潘立酮片及其制备方法，按重量百分比计该多潘立酮片包含1.0％多潘立酮、20-40％微晶纤维素、45-75％直压乳糖、5-15％预胶化淀粉、1-10％交联羧甲基纤维素钠、1-10％羧甲基淀粉钠、0.5-1.5％硬脂酸镁，将多潘立酮原料药用气流粉碎机进行粉碎，称取处方量的多潘立酮原料备用；采用等量递加的方法，先将多潘立酮原料与处方量的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠充分混合，之后依次与处方量的预胶化淀粉、微晶纤维素、直压乳糖、硬脂酸镁进行充分混合；混合好的物料检测含量后，根据含量折算应压片重，进行压片，调节药片的硬度2～3kg，装量差异±5.0％，进行压片。该方法生产工艺简单、生产周期短，但该方法直接对粉末进行压片，制备的素片硬度较低。

中国专利公告CN103006596B公开了一种马来多潘立酮片及其制备工艺，所述的马来多潘立酮片含有活性成分马来多潘立酮、稀释剂微晶纤维素和淀粉、崩解剂羧甲基淀粉钠、粘合剂聚维酮、助流剂二氧化硅、润滑剂硬脂酸镁，将马来酸多潘立酮和辅料分别过筛备用，称取配方量的微晶纤维素、淀粉、一半量的羧甲基淀粉钠过筛后和主药混匀，以聚维酮的纯水溶液为粘合剂制软材，过筛干燥后，和配方量的二氧化硅、硬脂酸镁、处方量一半的羧甲基淀粉钠总混，压片即可。该发明以聚维酮的水溶液为粘合剂，改善了压片效果，通过分两次添加羧甲基淀粉钠改善了片剂的崩解效果。但是，本发明的方法，在制备过程中，并没有考虑素片的脆碎度等问题。

所以，目前需要一种素片脆碎度低、硬度高、溶出速度快且保质期长的多潘立酮片的制备方法。

发明内容

本发明提供了一种多潘立酮片的制备方法，该方法生产效率高，能够在保证较高素片硬度的同时，使制得的多潘立酮片具有较快的溶出速度和较长的保质期。

本发明提供了一种多潘立酮片的制备方法，所述方法包括以下步骤：

(1)配料：清场检查，领取原辅料，其中，原料为多潘立酮，辅料包含乳糖G200、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素、聚维酮K30、十二烷基硫酸钠、二氧化硅、硬脂酸镁；

(2)制粒：配制质量百分浓度20-45％聚维酮K30溶液，将除了二氧化硅、聚维酮K30、硬脂酸镁以外的原辅料过筛搅拌混匀，

得到混合物1，之后缓慢加入,聚维酮K30溶液及纯化水，并搅拌均匀，过筛制成湿颗粒，经干燥、过筛和收集，得到干燥颗粒；