[发明专利]一种喹喔啉酮衍生物的结构、制备方法及用途

权利要求书

1.一种喹喔啉酮衍生物(如式Ⅰ所示化合物)的结构、制备方法、其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的用途。

2.如权利1所述化合物(Ⅰ)，所述化合物(Ⅰ)在降低患糖尿病机体内葡萄糖含量药物中的用途。

3.如权利1中所述化合物(Ⅰ)，所述化合物(Ⅰ)在降低患糖尿病机体内脂质过氧化物丙二醛(MDA)药物和8-异前列腺素(8-ISO)药物中的用途。

4.如权利要求1、2、3所述的用途，其特征在于，所述化合物的结构式为：

5.如权利1、2、3所述化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(ⅰ)以式Ⅰa为原料，用草酸作为酰胺化试剂，经过1步操作形成式Ⅰb化合物：

(ⅱ)以式Ⅰb为原料，发生氯化反应，从而形成式Ⅰc化合物：

(ⅲ)以式Ⅰc为原料，在碱存在下，通过水解反应,从而形成式Ⅰd化合物：

(ⅳ)以式Ⅰd为原料，在惰性条件、碱和金属催化剂存在下，通过C-N键的生成在1位N上偶联上乙酸甲酯，从而形成式Ⅰe化合物：

(ⅴ)以式Ⅰe为原料，在惰性条件、碱和金属催化剂存在下，通过C-C键的生成在3位C上偶联上3-甲氧基-4-羟基苯乙烯，从而形成式Ⅰf化合物：

(ⅵ)以式If为原料，发生脱甲基反应，形成式Ig化合物；

(ⅶ)以式Ig为原料，发生脱甲基反应，形成式Ih化合物；

6.如权利要求1、2、3中任一条所述的用途，其特征在于：所述化合物、药学上可以接受的盐作为醛糖还原酶抑制剂在制备、预防或治疗糖尿病并发症，降低患糖尿病机体内葡萄糖含量、脂质过氧化物丙二醛(MDA)方面以及8-异前列腺素(8-ISO)方面的应用。

7.一种用于预防或治疗糖尿病并发症,提高糖尿病机体内葡萄糖耐受力、降低糖尿病机体内脂质过氧化物丙二醛(MDA)以及8-异前列腺素(8-ISO)方面的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：治疗有效量的权利要求1、2、3中任一项所述的化合物、药学上可以接受的盐作为活性成分；和药学上可接受的载体、赋形剂或缓释剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、悬浮剂或气雾剂，其所含活性成分占所述药物组合物总重量的0.01-99.9％。