[发明专利]一种装载药物的可溶性微针贴片及其制备方法

说明书

本发明属于微针技术领域，具体涉及一种装载药物的可溶性微针贴片及其制备方法。本发明的微针贴片包括针头和基底贴片，针头和基底贴片由不同质量分数的聚乙烯醇‑葡聚糖溶液经离心、冷冻、解冻制备而成，将药物粉末置于针头与基体贴片之间形成装载药物的可溶性微针贴片。本发明的目的之一在于提供一种微针贴片，该微针贴片安全性高、溶解性能好、力学性质良好且载药量大；本发明的目的之二在于提供一种新型的复合聚合物可溶性微针贴片的制备方法，该方法简便易行，不需要特殊设备和制造工艺，适合推广使用。本发明的微针贴片，其针尖和基底中间的夹心层可以装载大量的固体粉末药物，大幅提高微针贴片的载药量，实现药物或疫苗透皮缓释的目的。

技术领域

本发明属于微针技术领域，具体涉及一种装载药物的可溶性微针贴片及其制备方法，该可溶性微针贴片可以有效地将粉末状药物输送到皮肤内。

背景技术

微针一般是指针长小于1000 µm的针状集合，微针可以刺入皮肤，在不刺激皮下疼痛受体和血管的前提下促进药物经皮传送，从而减轻患者的疼痛。微针可分为几类：固体微针、溶解微针、涂层微针和中空微针。微针的材料主要包括如下：

硅材料广泛用于制造固体微针和涂层微针，其可塑性较好，可以容易地制备成各种形状和尺寸的微结构，硅材料微针的主要限制是成本高、制作精细、制造时间长、加工复杂、容易脆断、无法生物降解等；

不锈钢、钛、钯钴合金和镍等金属材料，因其具有较高的断裂韧性和较好的柔韧性，常被用于制备固体、涂层或中空微针，其中钛相对不锈钢而言，虽其力学性能较差，但这种材料具有良好的生物相容性，目前，钛微针已经在生物传感器和透皮给药系统等领域得以广泛使用；

常用的可溶性微针的材料大多为各种聚合物或糖，聚合物包括：硫酸软骨素、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乙烯醇、丝素蛋白、羧甲基纤维素、透明质酸、聚乙烯吡咯烷酮等可生物降解的高分子材料，聚合物微针由于其优异的生物相容性、可生物降解性、低毒性、强度韧性和低成本受到关注；糖类材料因价格低廉、来源广泛、安全可靠，是制备可溶性微针的优良选择，壳聚糖、麦芽糖、葡聚糖等已被广泛使用，其它糖类如海藻糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇和半乳糖等也已被逐步研究。

聚乙烯醇是一种安全低毒的亲水性高分子材料，水温越高则溶解度越大，口服在胃肠道几乎不吸收，FDA已批准其用于口服和透皮给药；葡聚糖是一种可溶性的高分子多糖，生物相容性高，广泛应用于药物缓释领域。单一材料制作的微针往往存在着机械性能差等缺陷，而复合材料制备简便，且在稳定性和机械强度方面有明显优越性。因此，本发明通过综合以上两种材料制备可溶性微针贴片，以期获得较好的机械性能和溶解性能，实现经皮递送药物的目的。

目前，微针技术发展的主要瓶颈为载药量少，因药量无法达到治疗或免疫剂量而难以在临床上广泛推广。本发明在此方面实现了突破，采用夹心法装载药物粉末，可以实现载药量的大幅提高，在针头刺破皮肤后，随着针头材料的溶解，药物粉末可由微孔道进入皮内，形成药物储库，实现缓释效果。

本发明制备的微针贴片具有的优点在于：采用了生物相容性良好的聚合物复合材料，安全性较高，溶解性能较好；力学性质良好，能够刺入皮肤；载药量大，可装载干粉形式的药物或疫苗，实现经皮递送。

发明内容

本发明是为了解决现有技术中不足，而提供一种装载药物的可溶性微针贴片及其制备方法。

本发明的目的之一在于提供一种微针贴片，该微针贴片安全性高、溶解性能好、力学性质良好且载药量大，其针尖和基底中间的夹心层可以装载大量的固体粉末药物，大幅提高微针贴片的载药量，实现药物或疫苗透皮缓释的目的；本发明的目的之二在于提供一种新型的复合聚合物可溶性微针贴片的制备方法，该方法简便易行，不需要特殊设备和制造工艺，适合推广使用。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：