[发明专利]一种阿莫西林分散片的制备工艺

说明书

本发明公开了一种阿莫西林分散片的制备工艺，包括以下步骤：步骤1，阿莫西林原药和辅料分别进行粉碎；步骤2，将粉碎后的阿莫西林原药和辅料置于球磨机中进行球磨混合，制成混合物；步骤3，向步骤2制备的混合物中加入乙醇，搅拌均匀后压片、干燥、破碎、筛分获得初次成型物料；步骤4，将干燥后物料、二次崩解剂、润滑剂进行混合；步骤5，压片。所述辅料包括：一次崩解剂、填充剂和粘合剂。采用本发明提供的制备工艺生产阿莫西林分散片，利于保障分散片的稳定性和压片成型效率，且分散片崩解时间短，溶出均一性好，从而使药物起效快、吸收快，能够增加其生物利用度。

技术领域

本发明涉及医药合成技术领域，具体涉及一种阿莫西林分散片的制备工艺。

背景技术

阿莫西林分散片是以阿莫西林为原料药制备的新型片剂，遇水可迅速崩解并形成均匀的混悬液，从而解决了阿莫西林在水中溶解度较差的问题，有利于组织快速吸收，具有肠胃道吸收率高、副反应低等特点。目前市场上的阿莫西林分散片大多采用传统生产工艺，首先采用合适的粘合剂进行湿法制粒，颗粒经干燥后再压制成片剂。而阿莫西林原料对湿热非常敏感，传统的湿法制粒生产工艺对产品质量产生影响，含量下降明显，有关物质尤其是高分子杂质增加显著，产品稳定性差。而已有研究表明，阿莫西林自身聚合形成不同聚合度的混合物，是引发过敏反应的主要原因。控制阿莫西林制剂中的高分子杂质含量，是减少青霉素类抗生素过敏反应、提高药物安全性的根本途径。

目前常采用的粉末直接压片法制备阿莫西林分散片，不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片，避开了制粒过程，因而能省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，故对活性成分、辅料的种类和用量均十分挑剔，原料辅料晶型要好，如片晶、针晶。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：现有的粉末直接压片法制备阿莫西林分散片，存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，且对原料要求较为挑剔，本发明提供了解决上述问题的一种阿莫西林分散片的制备工艺。

本发明通过下述技术方案实现：

一种阿莫西林分散片的制备工艺，包括以下步骤：

步骤1，阿莫西林原药和辅料分别进行粉碎；

步骤2，将粉碎后的阿莫西林原药和辅料置于球磨机中进行球磨混合，制成混合物；

步骤3，向步骤2制备的混合物中加入乙醇，搅拌均匀后依次经压片、干燥、破碎、筛分获得初次成型物料；

步骤4，将筛分后物料、二次崩解剂、润滑剂进行混合；

步骤5，将干燥后物料、二次崩解剂、润滑剂进行混合；

步骤6，压片；

所述辅料包括：一次崩解剂、填充剂和粘合剂。

进一步地，所述步骤1中，阿莫西林粉碎粒径为40～60目，辅料粉碎粒径为60～80目；所述步骤2中，球磨后的混合物粒径为80～100目。

进一步地，所述步骤3中，混合物总质量与加入乙醇的质量的比值为5～7。

进一步地，所述压片操作的压力大小为1.8～2.5MPa，筛分后的物料的粒径大小为40～60目。

进一步地，所述步骤3中，采用真空干燥，干燥温度为35～50℃，干燥时间为5～10h。

进一步地，所述步骤4中，将粉碎后粒径大小为60～80目的二次崩解剂和润滑剂与筛分后物料进行混合均匀。

进一步地，所述一次崩解剂采用山梨醇、干淀粉、天然粘土硅酸铝镁和交联羧甲基纤维素钠四者的混合物；所述二次崩解剂采用羧甲基淀粉钠。