[发明专利]五种来源于火殃勒的ent-atisane型二萜类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910046759.6 | 申请日: | 2019-01-18 |
公开(公告)号: | CN111454153B | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
发明(设计)人: | 郭远强;许婧;梁月;石照宇;安莉君 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07C69/145 | 分类号: | C07C69/145;C07C69/16;C07C69/24;C07C69/533;C07C67/48;C07C67/56;C07C67/58;C07C49/743;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;A61P29/00;A61P25/28;A61K3 |
代理公司: | 天津创智睿诚知识产权代理有限公司 12251 | 代理人: | 李薇 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 来源于 火殃勒 ent atisane 型二萜类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.火殃勒中的ent-atisane二萜类化合物,其特征在于:具有如下结构
2.一种如权利要求1所述的ent-atisane二萜类化合物的制备方法,其特征在于:该方法包括如下步骤:
(1)火殃勒(Euphorbia antiquorum L.)用溶剂提取,回收提取液得粗提物;
(2)步骤(1)所得粗提物溶解于水中,采用与水不相混溶的有机溶剂萃取,减压回收溶剂得到萃取物;
(3)步骤(2)所得萃取物经硅胶柱色谱法分离,以石油醚/丙酮或石油醚/乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱;
(4)上述步骤(3)中所得流份经MPLC分离,以甲醇/水,或乙腈/水混合溶剂为流动相梯度洗脱;
(5)上述步骤(4)中所得流份经HPLC-RI色谱分离,以甲醇/水为流动相洗脱,或以乙腈/水为流动相梯度洗脱,得到所述ent-atisane二萜类化合物。
3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述火殃勒为大戟科(Euphorbiaceae)大戟属植物火殃勒(Euphorbia antiquorum L.)茎的提取物。
4.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的提取方法为加热回流提取或超声提取1~3次,所用溶剂为石油醚、环己烷、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇中的至少一种,药材:溶剂的重量体积比为1:5~1:15。
5.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)所述的萃取方法,水溶液和有机溶剂体积比1:1~1:2,所用的萃取溶剂为石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯中的一种。
6.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述洗脱溶剂石油醚/丙酮或石油醚/乙酸乙酯混合溶剂的比例为100:2~100:30。
7.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(4)中所述甲醇/水或乙腈/水混合溶剂比例为6:4~9:1。
8.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(5)中所述流动相甲醇/水或乙腈/水混合溶剂为流动相,流动相中混合溶剂的比例为3:2~9:1得化合物1;流动相中混合溶剂的比例为3:2~9:1得化合物2;流动相中混合溶剂的比例为3:2~9:1得化合物4。
9.一种药物制剂,其包含有如权利要求1中所述的ent-atisane二萜类化合物或药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料、稀释剂和载体。
10.权利要求1所述的ent-atisane二萜类化合物在制备预防和治疗炎症、神经退行性疾病药物中的应用。
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