[发明专利]N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用有效
申请号: | 201910058859.0 | 申请日: | 2019-01-22 |
公开(公告)号: | CN109705033B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 王晓路;胡永洲;叶青;胡秀爱 | 申请(专利权)人: | 杭州壹瑞医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D213/85;C07D239/48;C07D231/38;C07D233/88;C07D277/52;A61P17/06;A61P19/02;A61P17/00;A61P29/00 |
代理公司: | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人: | 尉伟敏 |
地址: | 310000 浙江省杭州市经济*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基磺酰胺类 衍生物 制备 应用 | ||
1.一种N-杂芳基磺酰胺类衍生物,其特征在于,具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
环A选自包含1-2个含N的取代六元芳杂环;
环B选自取代的包含1-2个选自O、N和S的五元或六元脂杂环基,所述取代的取代基选自R4;
R1选自C1-6直链、支链烷基或卤代的C1-6直链、支链烷基;
R2选自无取代或取代的苯基、包含1-2个选自O、N和S的五元或六元芳杂环,取代为单取代、双取代或三取代,所述的取代基选自Rb基团;
Rb选自H、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基;
R3选自H、氰基、三氟甲基;
R4选自H、卤素、=O、OH、NH2、磺酰胺基、吡咯烷酮基、环丙基、氨基甲酰胺基;E、W、X、Y分别独立选自N或C;
Z选自O、S、NH、C=O或缺失。
2.根据权利要求1所述的一种N-杂芳基磺酰胺类衍生物,其特征在于,其中环B选下列含氧、氮的五元或六元脂杂环:
3.一种N-杂芳基磺酰胺类衍生物,其特征在于,选自以下化合物:
N-苄基-N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(6-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-吗啉基吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)-N-(吡啶-4-基甲基)丙磺酰胺,
N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)-N-(嘧啶-4-基甲基)丙磺酰胺,
N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)-N-((1-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)甲基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-2-甲基-N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙基-1-磺酰胺,
3,3,3-三氟甲基-N-(4-氟苄基)-N-(6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙基-1-磺酰胺,
N-(1-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)吡咯烷-3-基)乙酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-乙酰氧基哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-乙酰氨基哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
1-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)氨基甲酸乙酯,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-吡咯烷-1-酮)哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-(2-氧代吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
1-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)-N,N-二甲基哌啶-4-磺酰胺,
1-(5-(N-3-氟-4-甲氧基苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)哌啶-4-甲酸乙酯,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-氧代哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-氧代哌啶-1-基)吡啶-3-基)2,2-二甲基丙烷-1-磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-羟基哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-羟基哌啶-1-基)吡啶-3-基)2,2-二甲基丙烷-1-磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-乙酰氧基哌啶-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-苄基-N-(6-(哌嗪-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)哌嗪-4-甲酸乙酯,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪-1-甲酰胺,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪磺酰胺,
N-(6-(4-乙酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(6-(4-甲磺酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(6-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙烷-1-磺酰胺,
N-(5-腈基-6-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙基磺酰胺,
N-(5-腈基-6-(哌啶-1-基)哌啶-3-基)-N-(吡啶-2-基甲基)丙磺酰胺,
N-(4-氯苄基)-N-(5-腈基-6-吗啉基吡啶-3-基)丙磺酰胺,
N-(5-腈基-6-吗啉基吡啶-3-基)-N-(2-氟苄基)-2-甲基丙烷-1-磺酰胺,
N-(5-腈基-6-吗啉基吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(5-腈基-6-(哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
4-(3-腈基-5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酸乙酯,
4-(3-腈基-5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪-1-甲酰胺,
4-(3-腈基-5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)吡啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪-1-磺酰胺,
N-(6-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-5-腈基吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(5-腈基-6-(4-(甲磺酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(2-(哌啶-1-基)嘧啶-5-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(2-吗啉基嘧啶-5-基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(2-(哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)丙磺酰胺,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-甲酸乙酯,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)嘧啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪-1-甲酰胺,
4-(5-(N-(4-氟苄基)丙磺酰胺基)嘧啶-2-基)-N,N-二甲基哌嗪-1-磺酰胺,
N-(2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)-N-(4-氟苄基)丙磺酰胺,
N-(4-氟苄基)-N-(2-(4-甲磺酰基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)丙磺酰胺,
N-(6-((1-乙酰基哌啶-4-基)氧)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙烷磺酰胺,
N-(6-((1-乙酰基哌啶-4-基)硫)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙烷磺酰胺,
N-(6-((1-乙酰基哌啶-4-基)氧)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙烷磺酰胺,
N-(6-((1-乙酰基哌啶-4-基)硫)吡啶-3-基)-N-(4-氟苄基)丙烷磺酰胺,
及其上述化合物的药学上可接受的盐。
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