[发明专利]一种聚磷酸酯聚合物及其制备方法、改性多孔硅纳米粒及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种聚磷酸酯聚合物，具有式I所示结构：

式I中，0<x≤100，10≤y≤100，且0.08<x/y≤2；R为两性离子性基团；

形成所述两性离子性基团的两性离子性单体包括半胱氨酸、半胱胺谷氨酸、羧基甜菜碱、磺基甜菜碱或磷基甜菜碱。

2.权利要求1所述聚磷酸酯聚合物的制备方法，包括以下步骤：

将N-(叔丁氧羰基)乙醇胺、羟乙基二硫吡啶化磷酸酯和第一溶剂混合，在有机金属催化剂作用下进行开环聚合反应，得到开环聚合产物；

将所述开环聚合产物与还原试剂和第二溶剂混合，进行脱吡啶反应，得到脱吡啶产物；

将所述脱吡啶产物与两性离子性单体和第三溶剂混合，在4-二甲氨基吡啶催化作用下进行点击化学反应，得到具有式I所示结构的聚磷酸酯聚合物。

3.一种改性多孔硅纳米粒，由权利要求1所述聚磷酸酯聚合物或权利要求2所述制备方法制备得到的聚磷酸酯聚合物对多孔硅纳米粒进行改性处理而成；所述多孔硅纳米粒在使用前采用氨基硅烷偶联剂进行氨基化处理。

4.根据权利要求3所述的改性多孔硅纳米粒，其特征在于，所述改性多孔硅纳米粒的粒径为50～500nm，Zeta电位为-30～+30mV，比表面积为50～2000m²/g，孔径尺寸为5～20nm。

5.权利要求3或4所述改性多孔硅纳米粒的制备方法，包括以下步骤：

在N,N'-羰基二咪唑作用下，采用聚磷酸酯聚合物对多孔硅纳米粒进行改性处理，得到改性多孔硅纳米粒。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述多孔硅纳米粒、聚磷酸酯聚合物和N,N'-羰基二咪唑的用量比为1g：(0.005～0.05)mmol：(0.5～5)mmol。

7.权利要求3或4所述改性多孔硅纳米粒或权利要求5～6任一项所述制备方法制备得到的改性多孔硅纳米粒作为口服给药的载体的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述口服给药中的活性药物与载体的质量比为(0.01～9)：10。