[发明专利]一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910065130.6 | 申请日: | 2019-01-23 |
公开(公告)号: | CN110105299B | 公开(公告)日: | 2023-01-03 |
发明(设计)人: | 胡文浩;余思凡;邱晃;张小雷;郑琪瑶 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D263/22 | 分类号: | C07D263/22;A61P35/00;A61K31/421 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 任重 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含芳醚 取代 恶唑烷酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物,其特征在于,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:
其中,Ar1为苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-碘苯基、3,5-二甲基-4-溴苯基、对联苯基、2-萘基、4-(9-蒽基)苯基、4-(1-萘基)苯基、5,6,7,8-四氢萘基;
Ar2为苯基、4-氯苯基。
2.根据权利要求1所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物,其特征在于,Ar1为苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、对联苯基、2-萘基、4-(9-蒽基)苯基;Ar2为苯基、4-氯苯基。
3.权利要求1或2所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于,以Ar1-OH、为原料,分子筛为吸水剂,以(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)为催化剂,先将Ar1-OH、吸水剂和催化剂混溶于二氯甲烷中配成溶液A,混溶于二氯甲烷中配成溶液B,然后将溶液B滴加到溶液A进行反应,即可制备得到目标产物;
其中,所述Ar1和Ar2的定义与权利要求1或2一致。
4.根据权利要求3所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于,反应过程中,Ar1-OH、和催化剂的反应摩尔比为1.0~1.5:1.1~1.5:1.1~1.5:0.02~0.1。
5.根据权利要求3所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于,以Ar1-OH的用量为基准,所述吸水剂以投料量为50.0mg/mmol,所述二氯甲烷用量为0.5mL~1.0mL/mmol。
6.根据权利要求3所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为-40℃~40℃;反应时间为0.5~3.0h。
7.权利要求1或2所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述抗癌药物为抑制胃癌药物。
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