[发明专利]一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中Ar¹为芳基、取代芳基或多环芳基；Ar²为芳基、取代芳基或取代杂环芳基；所述取代芳基、取代杂环芳基中的取代是指含卤素、羟基、芳基、多环芳烃、C_1‑3烷基、C_1‑3卤代烷基或C_1‑3烷氧基中的一种或几种。本发明所述化合物含有抗癌、抗菌的核心结构单元恶唑烷酮，对于胃癌AGS细胞具有很好的抑制作用，其IC₅₀值均低于16μM；同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。

技术领域

本发明涉及合成医药化工领域，更具体地，涉及一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

恶唑烷酮结构是多种抗癌药物的核心结构单元，是继磺胺类和喹诺酮类抗菌药后上市的又一类全合成的抗菌药物，其抗菌谱非常广，对葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌等均有很好的抗菌效果。而且恶唑烷酮类化合物对于具有耐药性的菌株同样具有很好的效果，对于耐药性及多重耐药细菌感染的治疗带来了曙光，因此合成抗菌活性更高的恶唑烷酮化合物具有极大的应用前景。

首例含恶唑烷酮上市的药物于2000年在美国首次上市。由于该药作用机制相当独特，与其他药物一起使用时不会出现交叉耐药性，在临床对耐药G+菌感染的治疗已显示出优势。除了抗菌方面，如今在抗肿瘤、抗癌等方面也有很多应用。因此，其如今发展成一类极为重要的人工合成药物。

基于其独特的药理活性，含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物在新药研发等方面也占据着极其重要的地位。如今报道的众多恶唑烷酮类衍生物大多合成步骤繁琐，涉及到多步反应时中间过程会产生不可循环使用的化学废弃物，而且耗时长、成本高、原子经济性低下等缺陷，因此寻找高效、快速、绿色的合成途径得到恶唑烷酮的衍生物显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术中的不足和缺陷，提供一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物。本发明所述化合物结构中含有恶唑烷酮结构，对于胃癌AGS细胞具有很好的抑制作用，其IC₅₀值均低于16μM，表现出很好的抗胃癌细胞的作用，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。

本发明的另一目的在于提供所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供所述含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物的应用。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

其中Ar¹为芳基、取代芳基或多环芳基；

Ar²为芳基、取代芳基或取代杂环芳基；

所述芳基为C_6-10的芳基；

所述多环芳基为含有两个以上苯环的碳氢化合物；

所述杂环基为含氧、硫或氮原子的C_5-6的芳基；

所述取代芳基、取代杂环芳基中的取代是指含卤素、羟基、芳基、多环芳烃、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基或C_1-3烷氧基中的一种或几种。