[发明专利]一类稠杂环化合物的制备方法

权利要求书

1.一类稠杂环化合物的制备方法，其特征在于，所述稠杂环化合物具有如下结构式：

，或或；

所述制备方法包括如下步骤：

以5-氨基-1H-芳基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应，然后进行分离，得到所述稠合杂环化合物；

其中Y为，或；

所述原料B 为结构式中的顺式结构、反式结构或顺式反式结构的混合物，或；

R¹选自氢、卤素、-CN、-CO₂R⁸、-CONR⁸R⁹、C₁~C₆烷基、苯基或杂芳基；其中C₁~C₆烷基、苯基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

R²选自氢、卤素、-CN、-CO₂R⁸、-CONR⁸R⁹、-S(O)R⁸、-S(O)₂R⁸、C₁~C₆烷基、苯基或杂芳基；其中C₁~C₆烷基、苯基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

R³、X均为离去基团；所述离去基团选自氟、氯、溴、碘、-OMs或-OTs；

R⁴选自氢、卤素、-NO₂、-CF₃、-COR⁸、-CO₂R⁸或-CN；

R⁵为-NO₂、-CF₃、-CHF₂、-CN、-COR⁸、-CO₂R⁸、-S(O)R⁸或-S(O)₂R⁸；

R⁶、R⁷独立选自氢、卤素、-COR⁸、-CN、-CO₂R⁸、-CONR⁸ R⁹、-OR⁸、-NR⁸R⁹、C₁~C₆烷基或杂烷基，其中C₁~C₆烷基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；且R⁶、R⁷中至少一个为吸电子基团；

R⁸和R⁹各自独立地为氢、C₁~C₆烷基、杂烷基、C₂～C₆烯基、C₃～C₈环烷基、C₃～C₈环烯基、苯基或者杂芳基；其中C₁~C₆烷基、C₂~C₆烯基、C₃~C₈环烷基、C₃~C₈环烯基、苯基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

R¹⁰为卤素、C1~C₆烷基、C₂~C₆烯基、-CN、-NH₂、-OR’、-NR’R’’、-COR’、-CO₂R’、-CONR’R’’、-NR’COR’’、-NR’CONR’R’’、-NR’CO₂R’’、-S(O)₂R’或者-NR’S(O)₂R’’，其中R’和R’’独立的为氢、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₃～C₈环烷基、环烯基、苯基、杂芳基，所述环烯基为环戊烯基、环戊二烯基、环己烯基、环己二烯基或并环戊二烯基；

所述杂芳基为5~7元芳族单环，其包含1、2、3或者4个选自N、O和S的杂原子，其余的环原子为碳；

R¹¹、R¹²独立选自氢、卤素、-NO₂、-COR⁸、-CN、-CO₂R⁸、-OR⁸、-NR⁸R⁹、C₁～C₆烷基或杂烷基；其中C₁～C₆烷基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

所述杂烷基中含有一个O氧原子，且包括1~6个碳原子；

且当所述芳基为吡啶环时，R¹¹、R¹²不能为供电子基团；且当所述芳基为苯环，R⁴为氢时，R¹¹、R¹²为吸电子基团。