[发明专利]一类稠杂环化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种稠合杂环化合物的制备方法。所述制备方法是以5‑氨基‑1H‑芳基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应制成所述稠合杂环化合物；其中Y为，或；所述原料B或。该制备方法具有步骤简单，试剂易得，收率高等特点，适合稠合杂环化合物的大规模生产。

技术领域

本发明属于杂环化合物合成领域，特别涉及一类稠合杂环化合物的制备方法。

背景技术

发明人发现具有CN201711069917.7及CN201810219338.4所列的稠合杂环化合物对农林业害虫和卫生害虫等具有高的杀灭活性。但现有的合成方法中，步骤繁琐，采用的试剂多，分离纯化复杂，且需要使用昂贵或是有毒的金属催化剂，进一步的限制了现有方法的广泛使用。因此有必要开发一种更便捷的制备方法。查阅文献发现，过渡金属催化的碳氢键活化，近十年来受到了广泛的研究，其中含胺类化合物的碳氢键活化反应，随后串联分子内的加成反应，可以快速构建含有吡咯或是哌啶结构的含氮杂环，迅速构建复杂的分子骨架(Angew.Chem.Int.Ed.,2017,56,5336；Chem.Sci.,2017,8,3586；Organometallics,2017,36,911；J.Am.Chem.Soc.,2016,138,2055；Acs Catal.,2016,6,1971；Nat.Chem.,2015,7,1009；J.Am.Chem.Soc.,2014,136,5267.)。基于以上研究基础，我们设计出类似的合成路线：含有氨基的芳基吡唑化合物与烯烃化合物之间进行氮杂加成反应，随后串联分子内芳香亲核取代反应，同样可以快速构建含氮杂环化合物，且无需使用过渡金属催化剂，具有条件温和等特点。

发明内容

本发明的目的在于提供一类稠合杂环化合物的制备方法。该方法能简便地实现稠合杂环化合物的合成。

本发明的上述目的通过如下技术方案予以实现：

一类稠合杂环化合物的制备方法，所述稠杂环化合物具有如下结构式：

所述制备方法包括如下步骤：

以5-氨基-1H-芳基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应，然后进行分离，得到所述稠合杂环化合物；

其中Y为

所述原料B

R¹选自氢、卤素、-CN、-CO₂R⁸、-CONR⁸R⁹、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

R²选自氢、卤素、-CN、-CO₂R⁸、-CONR⁸R⁹、-S(O)R⁸、-S(O)₂R⁸、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；

R³、X均为离去基团；

R⁴选自氢、卤素、-NO₂、-CF₃、-COR⁸、-CO₂R⁸或-CN；

R⁵为-NO₂、-CF₃、-CHF₂、-CN、-COR⁸、-CO₂R⁸、-S(O)R⁸或-S(O)₂R⁸；