[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法

权利要求书

1.一种制备化合物3的方法，

其中X为卤基，包括以下步骤：(1)使化合物2与卤化试剂在反应溶剂的存在下反应；(2)蒸除溶剂；(3)再次加入所述卤化剂和反应溶剂，继续反应得到至少90％非对应异构体的化合物3。

2.权利要求1的制备方法，其总反应时间少于48小时，优选地，总反应时间为18-24小时。

3.权利要求1或2的制备方法，在反应进行到1-18h时蒸除溶剂，优选地，在反应进行到1-5h时蒸除溶剂，更优选地，在反应进行到3-5h时蒸除溶剂。

4.权利要求1-3任一项的制备方法，所述卤化试剂选自氯化亚砜，草酰氯，光气，三光气，三氯氧磷，草酰溴，三溴化磷，三溴氧磷，五溴化磷中的一种或多种，优选地，所述卤化试剂为氯化亚砜。

5.权利要求4的制备方法，所述卤化试剂使用1.5-10倍当量的氯化亚砜。

6.权利要求1-5任一项的制备方法，所述反应溶剂选自酯类溶剂或芳香类溶剂中的一种或多种。

7.权利要求6的制备方法，其中所述酯类溶剂选自乙酸乙酯，乙酸异丙酯，甲酸乙酯，甲酸异丙酯中的一种或多种，所述芳香类溶剂选自甲苯，二甲苯，苯甲醚中的一种或多种。

8.权利要求6的制备方法，所述反应溶剂为甲苯或者甲苯与乙酸异丙酯的混合。