[发明专利]血脑屏障渗透性调控剂及其应用有效
| 申请号： | 201910073172.4 | 申请日： | 2019-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN111481677B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 胡富强;温丽娟;袁弘;王凯;孟廷廷 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/352;A61K31/713;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳;狄茜 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血脑屏障 渗透性 调控 及其 应用 | ||
1.SC79在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用，所述血脑屏障渗透性调控剂能够增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于：
所述脑靶向药物递释系统是Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于：
所述Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统是共递送紫杉醇和siRNA的Angiopep-2修饰糖脂纳米给药系统。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于：
所述siRNA包含具有下述核苷酸序列的siRNA，
正义链 5’-GUCUAUCAGCGCAGCUACUTT-3’，
反义链 5’-AGUAGCUGCGCUGAUAGACTT-3’。
5.如权利要求1~4中任一项所述的应用，其特征在于：
所述血脑屏障渗透性调控剂通过激活蛋白激酶B下游Claudin-5、Occludin信号通路而下调紧密连接蛋白Claudin-5、Occludin的表达，由此增加血脑屏障渗透性。
6.如权利要求1~4中任一项所述的应用，其特征在于：
在施用所述血脑屏障渗透性调控剂0.5小时后施用脑靶向药物递释系统。
7.如权利要求1~4中任一项所述的应用，其特征在于：
在施用所述血脑屏障渗透性调控剂24小时后施用脑靶向药物递释系统。
8.一种脑靶向给药试剂盒，其特征在于：
其包含血脑屏障渗透性调控剂和脑靶向药物递释系统的组合，
所述血脑屏障渗透性调控剂含有SC79作为有效成分，能够增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，
所述脑靶向药物递释系统是Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统。
9.如权利要求8所述的脑靶向给药试剂盒，其特征在于：
所述Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统是共递送紫杉醇和siRNA的Angiopep-2修饰糖脂纳米给药系统。
10.如权利要求9所述的脑靶向给药试剂盒，其特征在于：
所述siRNA包含具有下述核苷酸序列的siRNA，
正义链 5’-GUCUAUCAGCGCAGCUACUTT-3’，
反义链 5’-AGUAGCUGCGCUGAUAGACTT-3’。
11.血脑屏障渗透性调控剂与脑靶向药物递释系统的组合在脑靶向给药试剂盒的制造中的应用，其特征在于：
所述血脑屏障渗透性调控剂含有SC79作为有效成分，能够增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，
所述脑靶向药物递释系统是Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统。
12.如权利要求11所述的应用，其特征在于：
所述Angiopep-2修饰的糖脂纳米给药系统是共递送紫杉醇和siRNA的Angiopep-2修饰糖脂纳米给药系统。
13.如权利要求12所述的应用，其特征在于：
所述siRNA包含具有下述核苷酸序列的siRNA，
正义链 5’-GUCUAUCAGCGCAGCUACUTT-3’，
反义链 5’-AGUAGCUGCGCUGAUAGACTT-3’。
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