[发明专利]制备5-硫/硒修饰尿嘧啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201910084307.7 | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN109651267B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 程靓;李学东;刘利 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D239/60 | 分类号： | C07D239/60;C07D409/12;C07D239/545 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 吴爱琴 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 修饰 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.一种制备5-硫/硒修饰尿嘧啶衍生物的方法，包括：使得式I所示硫酚类化合物或式II所示二硒醚类化合物与式III所示尿嘧啶反应，得到式IV所示5-硫修饰尿嘧啶衍生物或式V所示5-硒修饰尿嘧啶衍生物；
所述反应在碘源、氧化剂存在下进行；
所述碘源为碘化钠、碘化钾、碘化铵中的至少一种；
所述氧化剂为H2O2；
所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲醇、甲苯、水、二甲基亚砜中的至少一种；
式I中，R1表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基；
其中，取代的苯基、取代的萘基、取代的噻吩基中的取代基为C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基；
式II中，R2表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的苯并噻吩基、取代或未取代的苄基、C1-6烷基，
其中，取代的苯基、取代的萘基、取代的苯并噻吩基、取代的苄基中的取代基为C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基、卤素取代的烷基；
式III中，R3为氢、C1-6烷基、卤素、氨基；R4为氢，苄基、C1-6烷基；R5为氢、C1-6烷基；
式IV中，R1的定义同式I中R1的定义；R3、R4、R5的定义分别与式III中R3、R4、R5的定义相同；
式V中，R2的定义同式II中R2的定义；R3、R4、R5的定义分别与式III中R3、R4、R5的定义相同。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：式I所示硫酚类化合物或式II所示二硒醚类化合物与式III所示尿嘧啶的摩尔比为1-2:1。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述碘源与式III所示尿嘧啶的摩尔比为0.1-0.5:1；
所述氧化剂与式III所示尿嘧啶的摩尔比为3-9:1。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应的温度为50～100℃；时间为3～24小时。
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