[发明专利]一种吴茱萸生物碱衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201910085249.X | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN109734714B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 王震;谭雯;李俊芳;邓杰丹;张红花 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D498/14;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P3/04 |
| 代理公司： | 兰州智和专利代理事务所(普通合伙) 62201 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吴茱萸 生物碱 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种吴茱萸生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：式（1）化合物与色胺衍生物反应合成式（2），式（2）化合物与原甲酸三乙酯在三氟化硼乙醚催化下反应合成式（3）化合物；其合成工艺如下式所示：
其中R1为3-氯-2-甲基苯基、2,3-二甲基苯基、苯基，R2为氢原子、甲基或甲氧基，Ar为芳基；
所得吴茱萸生物碱衍生物的化学结构式为：
。
2.根据权利要求1所述的一种吴茱萸生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述式（1）化合物与色胺衍生物反应合成式（2）时，反应温度为室温，催化剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，催化剂的用量为式（1）化合物摩尔量的3倍；三乙胺用量为式（1）化合物的摩尔量的1倍，所用的4-二甲氨基吡啶所用为式（1）化合物的摩尔量的0.1倍，所用溶剂为二氯甲烷，二氯甲烷用量为式（1）化合物毫摩尔量的0.1倍，反应时间为5小时。
3.根据权利要求1所述的一种吴茱萸生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述式（2）化合物与原甲酸三乙酯反应合成式（3）时，反应温度为100℃，催化剂为三氟化硼乙醚，催化剂的用量为式（2）化合物摩尔量的0.5倍，原甲酸三乙酯的用量为式（2）化合物摩尔量的3倍，所用溶剂为二甲基甲酰胺，用量为式（2）化合物毫摩尔量的0.1倍，反应时间为5小时。
4.根据权利要求1-3所述的任何一种吴茱萸生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所得吴茱萸生物碱衍生物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、甲磺酸、延胡索酸、枸橼酸、苯磺酸或对甲苯磺酸中的一种形成盐。
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