[发明专利]三芳基甲烷衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种合成三芳基甲烷衍生物的方法，它是以碘为催化剂，由各种取代水杨醛、芳香硼酸和芳烃“一锅”反应合成得到。这三种不同的芳基是在不含碱/配体的条件下，而且完全不用金属催化的参与，从价格低廉且容易获得的水杨醛、芳基硼酸和芳烃一步引入的，该反应具有很高的化学选择性，并提供了各种基团完全不对称的三芳基甲烷衍生物，该方法操作简便，反应时间短，催化剂廉价易得，生产成本低，污染少，后处理简单，而且反应具有很好的收率。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体来说涉及一种三芳基甲烷衍生物的合成方法。

背景技术

三芳基甲烷衍生物由于其结构的特殊性，被广泛应用于医药化学、染料工业和材料科学中，是一类非常重要的化合物。到目前为止，合成三芳基甲烷衍生物常用的方法主要是：通过傅克烷基化法，由二芳基甲醇(酯、醚、亚胺等)直接与芳烃发生反应，这种合成方法一般是对芳烃含有给电子基团的容易反应，反应底物有一定的局限性，而且容易有异构体副产物；另一种合成方法是通过交叉偶联反应或者是过渡金属催化的碳-氢官能化反应合成得到；还有一种方法是通过对苯醌衍生物的1，6-加成芳基化反应来合成。在上述合成方法中有一些明显的不足之处，例如：有限的反应底物范围，较差的区域选择性，反应中常常用到昂贵的过渡金属，需要多步反应和严苛的反应条件等。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种三芳基甲烷衍生物的合成方法，该合成方法“一锅”反应生成三芳基甲烷衍生物，合成方法操作简便，反应时间短，催化剂廉价易得，生产成本低，污染少，后处理简单，而且反应产率高。

本发明的另一目的是提供上述合成方法获得的三芳基甲烷衍生物。

本发明的目的是通过下述技术方案予以实现的。

一种三芳基甲烷衍生物的合成方法，包括以下步骤：

将第一反应物、第二反应物、第三反应物、哌啶和催化剂混合，再加入溶剂，在40～120℃搅拌条件下反应20～80min，反应结束后冷却至室温20～25℃，再加入乙酸乙酯，洗涤，得到有机相，对所述有机相进行干燥，蒸除溶剂后，得到残余物，将所述残余物经柱层析分离，再次蒸除溶剂，干燥得到三芳基甲烷衍生物，其中，按物质的量计，所述第一反应物、第二反应物、第三反应物、哌啶和催化剂的比为1:(1～1.5)：(1～1.5)：(1～1.5)：(0.5～1)，所述催化剂为I₂、KI或TBAI(四丁基碘化铵)；

所述第一反应物的分子式为：R¹为其所连接的苯环上的一个或多个取代基，当R¹为一个取代基时，R¹为-H、-CH₃、-NO₂、-Br、-F或-Cl，当R¹为多个取代基时，R¹为3,5-Cl₂或3,5-Br₂；

所述第二反应物的分子式为：

所述R²为其所连接的苯环上的一个或多个取代基，当R²为一个取代基时，R²为-H、-CH₃、-NO₂、-F、-Cl、-Br、-MeO、-t-Bu或-Me，当R²为多个取代基时，R²为3,4-二甲氧基、3,5-Cl₂或3,5-Br₂；

所述第三反应物的分子式为：

所述R³为-H、-Me或-Et，所述R⁴为-H、-Me或-Et，所述R⁵为其所连接苯环上的一个取代基，所述R⁵为-H或-CH₃。