[发明专利]PLGA在制备SSRI类抗抑郁药物微球中的应用

权利要求书

1.PLGA在制备SSRI类抗抑郁药物微球中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述SSRI类抗抑郁药物包括舍曲林、氟伏沙明、氟西汀、西酞普兰、帕罗西汀、艾司西普酞及其衍生物。

3.一种SSRI类抗抑郁药物微球，其特征在于，所述微球由PLGA与SSRI类抗抑郁药物结合得到，微球粒径为18-22μm。

4.权利要求3所述SSRI类抗抑郁药物微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)PLGA溶解于有机溶剂制备成浓度为2-8wt％的溶液，按照SSRI类抗抑郁药物与PLGA的投料质量比1:12-1:18将药物缓慢加入到上述溶液中，预搅拌匀化，超声处理，以此作为分散相；以质量分数1％-3％的聚乙烯醇水溶液为连续相；

(2)将分散相以0.02-0.08ml/s的速度加入至连续相中，连续相：分散相(v/v)＝1:0.9-1:1.1，调整pH为6.0-6.5，30-35℃条件下，使搅拌器体积：搅拌面积＝0.3-0.5，封闭反应系统匀化0.5-1.5h，匀化速度为800-1500r/min；

(3)匀化结束后敞开捕集系统，采用捕集法去除、回收有机溶剂；

(4)筛分18-22μm的微球，去离子水洗涤，真空干燥处理，所得微球即为SSRI类抗抑郁药物微球。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述PLGA中LA与GA的质量比为50:50，PLGA的分子量为5000-15000，端基为羧基，粘度IV为0.152dL/g。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯按照体积比1:0.05组成的混合溶剂。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述超声处理的频率为20kHz-28kHz，处理时间为10-20min。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述真空干燥处理的具体操作为：向去离子水洗涤后的微球中加入5wt％甘露醇溶液，-30℃预冻1-3h，-45℃真空干燥。

9.一种SSRI类抗抑郁药物微球的注射剂，其特征在于，包括权利要求3所述的SSRI类抗抑郁药物微球以及助悬剂，所述SSRI类抗抑郁药物微球与助悬剂的质量比为2.0:1-3.0:1。

10.根据权利要求9所述的SSRI类抗抑郁药物微球的注射剂，其特征在于，所述助悬剂为0.3-3wt％的羧甲基纤维素钠和3-15wt％的甘露醇按照体积比1：1组成的混合物。