[发明专利]一种琥乙红霉素颗粒及其制备方法

说明书

本发明提供了一种琥乙红霉素颗粒及其制备方法，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖176~200份、碳酸氢钠0.20‑0.24份、吐温‑80 0.5‑0.8份、润湿剂15~18份、香精0.7~0.9份。本发明通过对润湿剂的浓度及吐温80加入量的控制，使得制备得到的琥乙红霉素颗粒溶出度符合要求，同时药品质量稳定，进一步保证了琥乙红霉素颗粒的质量及疗效的发挥。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种琥乙红霉素颗粒及其制备方法。

背景技术

琥乙红霉素，为红霉素的琥珀酸乙酯，中文别名：红霉素琥乙酯、红霉素琥珀酸酯、琥珀酸乙酯红霉素、乙琥红霉素，常用药物制剂有颗粒剂、片剂、胶囊等。

琥乙红霉素属大环内酯类抗生素，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性，常用作青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌病等非典型致病菌所致的支原体肺炎、新生儿结膜炎、婴儿肺炎、军团菌病、泌尿生殖系统感染，具有良好的效果。

琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉500mg，0.5-2小时后血药浓度达峰值。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（可高于血药浓度的十几倍到几十倍）。琥乙红霉素经肝脏代谢成无活性代谢物。

公开号为CN 104434830 A的中国专利文献公开了一种琥乙红霉素咀嚼片及其制备方法，该咀嚼片包含琥乙红霉素、淀粉、蔗糖，该方法先制备糊化玉米淀粉溶液，把蔗糖溶于水中得B溶液，把糊化玉米淀粉溶液与B溶液混合得到糊化玉米-蔗糖体系药液，将主药琥乙红霉素加入到糊化玉米-蔗糖体系药液中，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，采用两降两升的工艺得到最终的咀嚼片。该片剂克服了普通咀嚼片的缺点，减少了琥乙红霉素咀嚼片中辅料种类和用量，该药物制剂性能优良，生物利用度高，但该片剂溶出度较差。

有鉴于此，现有技术中需要一种溶出度符合要求且质量稳定的琥乙红霉素制剂。

发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种溶出度符合要求且质量稳定的琥乙红霉素颗粒及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种琥乙红霉素颗粒，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖176~200份、碳酸氢钠0.20-0.24份、吐温-80 0.5-0.8份、润湿剂15~18份、香精0.7~0.9份。

所述的润湿剂为25-35%的乙醇溶液，优选30%的乙醇溶液。

所述的香精为桔味香精。

进一步的，一种琥乙红霉素颗粒，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖184~192份、碳酸氢钠0.21-0.23份、吐温-80 0.6-0.7份、润湿剂16~17份、香精0.7~0.9份。

在本发明的一个实施方案中，一种琥乙红霉素颗粒，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖188.8份、碳酸氢钠0.224份、吐温-80 0.64份、润湿剂16.64份、香精0.8份。

在本发明的另一个实施方案中，一种琥乙红霉素颗粒，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖192份、碳酸氢钠0.23份、吐温-80 0.6份、润湿剂16份、香精0.7份。

在本发明的另一个实施方案中，一种琥乙红霉素颗粒，按照重量份计，包含以下组分：琥乙红霉素10份、白砂糖184份、碳酸氢钠0.21份、吐温-80 0.7份、润湿剂17份、香精0.9份。

本发明还提供了一种琥乙红霉素颗粒的制备方法，该方法包括原料辅料粉碎过筛、混合、制软材制粒、颗粒干燥、整粒、包装等步骤。