[发明专利]螺苯并呋喃-3,3′-喹啉衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁表示氢原子、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子；

R₂表示氢原子、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子。

2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

1)取下述式(II)所示化合物置于第一有机溶剂中，加入还原剂，于加热或不加热条件下进行反应，反应所得物料蒸除溶剂，收集残余物；其中，

所述式(II)所示化合物为其中，

R₁表示氢原子、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子；

R₂表示氢原子、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的全氟烷基或卤原子；

2)取所得残余物、卤化试剂、添加剂以及银盐置于第二有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行反应，即得目标化合物粗品；其中，

所述的卤化试剂为选自四溴化碳、四氯化碳、对甲苯磺酰氯、甲基磺酰氯、二氯亚砜和三氯化磷中的一种或两种以上的组合；

所述的添加剂为选自三苯基膦、三甲基膦、三乙基膦和三甲氧基苯基膦中的一种或两种以上的组合；

所述的银盐为选自溴化银、碘化银、氯化银、硫酸银、醋酸银、硝酸银和三氟甲磺酸银中的一种或两种以上的组合。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，所述的还原剂为选自硼氢化钠、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、氢化铝锂和二异丁基氢化铝中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，所述的第一有机溶剂为选自甲醇、乙醇、正丙醇、二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中，所述的第二有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中，反应在低于或等于100℃的条件下进行。

7.根据权利要求2～6中任一项所述的合成方法，其特征在于：还包括对制得的目标化合物粗品进行纯化的步骤。

8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：所述纯化的步骤是将制得的目标化合物粗品进行硅胶柱层析，得到纯化后的目标化合物。

9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.一种药物组合物，含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。