[发明专利]抗感缓释微丸及其制备方法

权利要求书

1.抗感缓释微丸，其特征在于，包括：微丸药芯、隔离层包衣和控释层包衣，所述微丸药芯由抗感喷雾干燥粉、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和赋形剂组成，所述隔离层包衣为欧巴代；所述控释层包衣由乙基纤维素和控释层包衣辅料组成，所述抗感喷雾干燥粉是通过对金银花、赤芍和绵马贯众进行提取得金银花、赤芍和绵马贯众提取物，然后将金银花、赤芍和绵马贯众提取物经流化床喷雾干燥而成，所述赋形剂由微晶纤维素和淀粉组成，所述控释层包衣辅料的各组成成分以重量份计为0.2～0.9份甘油三醋酸酯、0.1～0.6份吐温-80、0.05～0.4份硬脂酸、1～5份滑石粉和0.1～0.5份PVPK30，所述抗感缓释微丸的各组成成分以重量份计为：10份抗感喷雾干燥粉、30份聚乳酸-羟基乙酸共聚物、60份赋形剂、1.6～2.4份欧巴代、3～14份乙基纤维素和1.4～7.4份控释层包衣辅料，用挤出滚圆法制作微丸并筛分得20～32目的目标抗感缓释微丸；

所述的抗感缓释微丸药芯的制备方法，包括以下步骤：

（1）将金银花、赤芍和绵马贯众进行提取，得金银花、赤芍和绵马贯众提取物，然后将金银花、赤芍和绵马贯众提取物经流化床喷雾干燥成抗感喷雾干燥粉，备用；

（2）将聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解于二甲基甲酰胺中得聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液；将抗感喷雾干燥粉溶解于水中得抗感喷雾干燥粉溶液，混合聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液与抗感喷雾干燥粉溶液得混合液；

（3）微晶纤维素和淀粉分别过80目筛后，加入到步骤（2）得到的混合液中，以乙醇为湿润剂充分搅拌至软材，用挤出滚圆法制备微丸药芯，然后在37℃条件下减压蒸发1h。

2.根据权利要求1所述的抗感缓释微丸，其特征在于，所述抗感缓释微丸的各组成成分以重量份计为：10份抗感喷雾干燥粉、30份聚乳酸-羟基乙酸共聚物、60份赋形剂、1.6份欧巴代、10.2份乙基纤维素和4.01份控释层包衣辅料；用挤出滚圆法制作微丸，筛分得20～32目的目标抗感缓释微丸。

3.根据权利要求1所述的抗感缓释微丸，其特征在于，微晶纤维素和淀粉重量比为（1～2）：1。

4.根据权利要求1所述的抗感缓释微丸，其特征在于，所述控释层包衣辅料的各组成成分以重量份计为0.61份甘油三醋酸酯、0.41份吐温-80、0.27份硬脂酸、3.40份滑石粉和0.34份PVPK30。

5.权利要求1～4任一项所述的抗感缓释微丸的制备方法，其特征在于，还包括以下步骤：

（1）将微丸药芯喷以80～120g/L的欧巴代溶液，形成微丸药芯外的隔离层包衣；溶剂为水，溶质为欧巴代；

（2）用乙基纤维素、甘油三醋酸酯、吐温-80、硬脂酸、滑石粉和PVPK30为原料制备微丸药芯控释层包衣溶液，喷洒到隔离层包衣上，形成控释层包衣，得微丸，微丸药芯控释层包衣溶液中的乙基纤维素浓度为100g/L～200g/L；将得到的微丸置于40℃条件下干燥2h，80℃干燥2h，筛分得20～32目的目标抗感缓释微丸。

6.根据权利要求1所述的抗感缓释微丸，其特征在于，步骤（3）中乙醇的体积百分数为25%～95%。

7.根据权利要求1所述的抗感缓释微丸，其特征在于，步骤（3）中乙醇的体积百分数为75%。