[发明专利]羧酸甜菜碱型含氟化合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201910101970.3 | 申请日: | 2019-02-01 |
公开(公告)号: | CN109928889B | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
发明(设计)人: | 黄平升;王伟伟;宋会娟;孔德领 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
主分类号: | C07C229/12 | 分类号: | C07C229/12;C07C227/18;C08G63/91;C08G69/48 |
代理公司: | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人: | 李冉 |
地址: | 300192 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羧酸 甜菜碱 氟化 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种羧酸甜菜碱型含氟化合物,其特征在于,包括化合物C1、化合物C2、化合物C3、化合物C4、化合物C5或化合物C6;
所述化合物C1的结构式为
所述化合物C2的结构式为
所述化合物C3的结构式为
所述化合物C4的结构式为
所述化合物C5的结构式为
所述化合物C6的结构式为
2.如权利要求1所述的羧酸甜菜碱型含氟化合物的合成方法,其特征在于它以氟化叔胺化合物为起始原料,首先,将氟化叔胺产物1.0eq.,溴乙酸叔丁酯1.5eq.溶解于无水乙腈中,在氩气保护下,于50℃恒温油浴中反应24h;反应结束后,减压蒸馏除去溶剂,进行柱层析分离,以DCM/甲醇混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂后,即得氟化叔丁基保护的季铵盐产物;
进一步,将氟化叔丁基保护的季铵盐产物1.0eq.,三乙基硅烷2.5eq.溶解于无水DCM中,冰浴条件下滴加三氟乙酸13eq.,恢复至室温后继续反应12h,反应结束后,减压蒸馏除去溶剂和三氟乙酸,用盐酸溶液溶解后冻干,置换除去残留的三氟乙酸,即得目标产物:
3.如权利要求1所述的羧酸甜菜碱型含氟化合物的应用,其特征在于对于含有甲基丙烯酸酯或甲基丙烯酰胺结构,利用自由基聚合制备均聚物或共聚物。
4.如权利要求1所述的羧酸甜菜碱型含氟化合物的应用,其特征在于对于含有羟基、氨基、羧基、乙炔基、叠氮基和巯基多种化学活性基团,通过化学键合的方式,将此类氟化化合物键合到药物,聚合物,纳米载体及植入材料上,进行氟化标记。
5.如权利要求1或2所述的羧酸甜菜碱型含氟化合物的应用,其特征在于用于制备含有羧酸甜菜碱两性离子结构的亲水性聚合物。
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