[发明专利]基于淋巴介导转运的甘油三酯前药及其制备方法

权利要求书

1.通式（Ⅲ）所示的化合物及其药学上可接受的盐：

m=1-3；

R2为C2-C24的饱和或不饱和脂肪酰基。

2.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R2为C10-C24的饱和或不饱和脂肪酰基。

3.如下的化合物及其药学上可接受的盐：

。

4.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，

（1）将脂肪酸在氯化亚砜存在的条件下生成脂肪酰氯，与1,3-二羟基丙酮在三乙胺催化下反应，产物由硼氢化钠催化氢化制备1，3-甘油二酯；

（2）将1，3-甘油酯在三乙胺存在的条件下与二硫代二元脂肪酸酐反应，产物与多西他赛在4-二甲氨基吡啶及1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的条件下酯化反应得到通式（III）化合物；

步骤（1）所述的脂肪酸为C2-C24的饱或不饱和脂肪酸；步骤（2）所述的二硫代二元脂肪酸酐选自2，2’-二硫代二乙酸，3，3’-二硫代二丙酸或4，4’-二硫代二丁酸。

5.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-3中任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

6.权利要求1-3中任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.权利要求1-3中任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备靶向治疗药物中的应用。