[发明专利]α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法

权利要求书

1.如式（II）所示的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于所述的合成方法为：将式（I）所示的不饱和酮类化合物和N-F试剂溶于乙腈中，加入水，于30-100℃温度下反应12-48 h，反应结束后，反应液经后处理得到式（II）所示的α-F-β-NHAc-羰基化合物，反应式如下：

式（I）和式（II）中，取代基R¹和R²各自独立地选自苯基、噻吩基、呋喃基或取代苯基；所述取代苯基的取代基为C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、硝基、三氟甲基、氟、氯或溴；所述取代苯基的取代基数量为1~3个；

所述的N-F试剂为如式（A）所示的化合物；

；

式（I）所示的不饱和酮类化合物与N-F试剂的摩尔比为1 : 1~3。

2.根据权利要求1所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于乙腈的体积与式（I）所示的不饱和酮类化合物的物质的量之比为5-25 : 1，体积的单位为mL，物质的量单位为mmol。

3.根据权利要求2所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于乙腈的体积与式（I）所示的不饱和酮类化合物的物质的量之比为7-15 : 1，体积的单位为mL，物质的量单位为mmol。

4.根据权利要求1所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于反应温度为40-80℃。

5.根据权利要求1所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于反应液经后处理的步骤为：向反应液中加入水及有机萃取剂进行萃取，分液为有机层和水层，有机层经无水硫酸钠干燥后，通过减压浓缩除去溶剂，浓缩剩余物通过柱色谱分离，以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂作为洗脱剂，收集含目标产物的洗脱液，蒸除溶剂得到目标产物，即得式（II）所示的α-F-β-NHAc-羰基化合物。

6.根据权利要求5所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于所述有机萃取剂为二氯甲烷或乙酸乙酯。

7.根据权利要求5所述的α-F-β-NHAc-羰基化合物的合成方法，其特征在于所述的石油醚与乙酸乙酯的比例为10～30:1。