[发明专利]一种瑞舒伐他汀侧链中间体的制备方法

权利要求书

1.一种瑞舒伐他汀侧链中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将化合物I、氧化催化剂和相转移催化剂溶于有机溶剂A中，分别加入碱的缓冲溶液和氧化剂，反应得到化合物II粗品；所述的氧化催化剂选自TEMPO、4-MeO-TEMPO、4-AcHN-TEMPO、4-NC-TEMPO和4-BzO-TEMPO中的一种；氧化剂为N-氯代丁二酰亚胺；

(2)将化合物II粗品溶于有机溶剂B中，加热溶解，加入纯化水，析出固体，过滤，干燥，得化合物II精制品；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的氧化剂为N-氯代丁二酰亚胺；化合物I与氧化剂的摩尔比为1：1.2～1.6。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的相转移催化剂选自四丁基溴化铵、十二烷基三甲基氯化铵和苄基三乙基氯化铵中的一种；相转移催化剂用量为化合物Ⅰ摩尔量的1％～8％。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的有机溶剂A选自二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙酸甲酯、氯仿和1,2-二氯乙烷中的一种或几种；化合物I与有机溶剂A的质量体积比为1:6～15，其中质量以g计，体积以mL计。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述碱的缓冲溶液中碱选自碳酸钾/碳酸氢钠、碳酸钠/碳酸氢钾、碳酸钠/碳酸氢钠、碳酸钾/碳酸氢钾组合中的一组；碱的缓冲溶液pH值为7.5～8.5；化合物I与碱的缓冲溶液的质量体积比为1：6～15，其中质量以g计，体积以mL计。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述氧化催化剂的用量为化合物I摩尔量的0.5％～1.5％。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述反应的反应温度为0～40℃。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述反应的反应温度为10～20℃。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的有机溶剂B选自丙酮、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙二醇和二氧六环中的一种或几种；化合物II粗品与有机溶剂B的质量体积比为1：1～3，其中质量以g计，体积以mL计。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述化合物II粗品与纯化水的质量体积比为1：3～7，其中质量以g计，体积以mL计。