[发明专利]一种吲哚并[2,1-a]酞嗪衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201910106178.7 | 申请日： | 2019-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN109810112B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 王连会;施兆江;崔秀灵 | 申请（专利权）人： | 华侨大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;姜谧 |
| 地址： | 362000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种吲哚并[2,1-a]酞嗪衍生物的制备方法，其特征在于：该吲哚并酞嗪衍生物的结构式为
具体包括如下步骤：
(1)将邻炔基苯甲醛衍生物、苯肼化合物和有机溶剂在室温空气气氛下搅拌0.5-1h，
(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱混匀后，于95-102℃搅拌10-26h，待反应结束冷却至室温，经萃取、浓缩及柱层析纯化，得到所述吲哚并[2,1-a]酞嗪衍生物；
上述邻炔基苯甲醛衍生物的结构式为
上述苯肼化合物的结构式为
其中，R1为H、卤素、烷基或烷氧基，R2为H、卤素、烷基或烷氧基，R3为H、卤素、烷基或烷氧基，R4为H、卤素、烷基或烷氧基，R5为H、卤素、烷基或烷氧基，R6为H、卤素、烷基或烷氧基，R7为H、卤素、烷基或烷氧基；
有机溶剂为NMP(N-甲基吡咯烷酮)、DMSO(二甲基亚砜)、DMAC(N,N-二甲基乙酰胺)和DMF(N,N-二甲基甲酰胺)中的至少一种。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述邻炔基苯甲醛衍生物与苯肼化合物的摩尔比为1:1～2。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：每摩尔所述邻炔基苯甲醛衍生物对应0.5～1L有机溶剂。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述碱为DMAC(N,N-二甲基乙酰胺)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)、DABCO(三乙烯二胺)、DBU(1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯)、Et3N(三乙胺)、tBuOK(叔丁醇钾)和K2CO3(碳酸钾)中的至少一种。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，在步骤(1)所得的物料中加入碱混匀后，于100℃搅拌10-24h。
6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)的搅拌在油浴中进行。
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