[发明专利]一类DNA靶向抗肿瘤药物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201910107619.5 | 申请日： | 2019-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN109734715B | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 李晓莲;郑加柱 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;A61P35/00;A61K31/4745;A61K31/496 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人： | 周媛媛;李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 dna 靶向 肿瘤 药物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.下式(Ⅰ)所述化合物或其药学上可接受的盐：
2.如权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于包含步骤如下：
(1)中间体1的合成：
将3,4-二氨基-1,8-萘酐和N,N’-羰基二咪唑溶于N,N-二甲基甲酰胺，在0-15℃下搅拌3-5h；反应完成后，减压蒸馏得到黄色固体；将反应产物经硅胶柱分离纯化获得中间体1；
(2)产物的合成：
将中间体1和N,N-二甲基乙二胺或N,N-二甲基丙二胺或N,N-二乙基乙二胺或氨乙基哌嗪溶于乙醇中，加热回流反应2-3h；反应结束后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱分离纯化得到橙黄色目标物。
3.根据权利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于步骤(1)中：
3,4-二氨基-1,8-萘酐与N,N’-羰基二咪唑的重量比为1:1-3；
3,4-二氨基-1,8-萘酐与N,N-二甲基甲酰胺的质量与体积比为1:10-20g/mL。
4.根据权利要求2所述化合物合成方法，其特征在于步骤(2)中：
中间体1与N,N-二甲基乙二胺的质量与体积比为1:1-3g/mL；
中间体1与N,N-二甲基丙二胺的质量与体积比为1:1-3g/mL；
中间体1与N,N-二乙基乙二胺的质量与体积比为1:1-3g/mL；
中间体1与氨乙基哌嗪的质量与体积比为1:1-3g/mL；
中间体1与乙醇的质量与体积比为1:50-100g/mL。
5.以权利要求1所述化合物为活性成分制备的DNA靶向抗肿瘤药物。
6.如权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤针对的肿瘤细胞系为Hela，A549，MCF-7。
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