[发明专利]聚氨基酸、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 201910108638.X | 申请日： | 2019-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN109824890A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 丁建勋;许维国;王越;庄秀丽;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C08G69/40 | 分类号： | C08G69/40;C08J3/075;C08L77/04;A61K9/06;A61K47/34;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚氨基酸 物理凝胶 炎症反应 丙氨酸 甘氨酸 亮氨酸 缬氨酸 聚乙二醇单甲醚 控制释放 免疫响应 免疫治疗 亲水链段 疏水链段 炎症因子 药物传输 载体材料 两亲性 水凝胶 成胶 经皮 亲水 疏水 水中 制备 注射 刺激 应用 | ||
1.一种聚氨基酸，具有式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构：
其中，R为-H、-CH3、(CH3)2CH-或CH3)2CHCH2-；
30≤m≤200，4≤n≤50。
2.根据权利要求1所述的聚氨基酸，其特征在于，60≤m≤190，10≤n≤40。
3.一种聚氨基酸的制备方法，包括以下步骤：
将具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚和L-氨基酸-N-内羧酸酐在第一溶剂中反应，得到具有式(Ⅰ)所示结构的聚氨基酸；所述L-氨基酸-N-内羧酸酐为L-丙氨酸-N-内羧酸酐、L-缬氨酸-N-内羧酸酐、L-甘氨酸-N-内羧酸酐或L-亮氨酸-N-内羧酸酐；
式(Ⅰ)中，R为-H、-CH3、(CH3)2CH-或CH3)2CHCH2-；
30≤m≤200，4≤n≤50；
式(Ⅲ)中，30≤i≤200；
或
将所述具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚与D-氨基酸-N-内羧酸酐在第一溶剂中反应，得到具有式(Ⅱ)所示结构的聚氨基酸；所述D-氨基酸-N-内羧酸酐为D-缬氨酸-N-内羧酸酐、D-丙氨酸-N-内羧酸酐、D-甘氨酸-N-内羧酸酐或D-亮氨酸-N-内羧酸酐；
式(Ⅱ)中，R为-H、-CH3、(CH3)2CH-或CH3)2CHCH2-；
30≤m≤200，4≤n≤50。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚和L-氨基酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：1～30；
所述具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚与D-氨基酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：1～30；
所述第一溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚按照以下方法进行制备：
a)将聚乙二醇单甲醚、三乙胺和甲基磺酰氯在第二溶剂中进行反应，得到中间产物；
b)将所述中间产物与氨水反应，得到具有式(Ⅲ)结构的端氨基聚乙二醇单甲醚。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中，所述聚乙二醇单甲醚、三乙胺和甲基磺酰氯的摩尔比为1：1.5～10：10～39；
所述第二溶剂为二氯甲烷；
所述反应的温度为10～40℃，所述反应的时间为3～8d。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤b)中，所述中间产物与氨水的质量比为1：10～40；
所述反应的温度为10～40℃，所述反应的时间为3～7d。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为4～85℃，所述反应的时间为60～100h。
9.一种聚氨基酸水凝胶，由权利要求1～2任一项所述的聚氨基酸和溶剂组成；或由权利要求3～9任一项所述制备方法制得的聚氨基酸和溶剂组成。
10.一种载药凝胶，包括聚氨基酸和负载在聚氨基酸上的抗肿瘤药物，所述聚氨基酸为权利要求1～2任一项所述的聚氨基酸或权利要求3～9任一项所述制备方法制得的聚氨基酸。
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