[发明专利]一种3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910122568.3 | 申请日: | 2019-02-19 |
公开(公告)号: | CN109761980B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 李增;武明飞;纪丽君;王敏;韩健飞 | 申请(专利权)人: | 安徽医科大学 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/519;A61P25/28 |
代理公司: | 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 | 代理人: | 孙小华 |
地址: | 230032 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胺基 取代 吴茱萸 次碱类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物,其特征在于,具有如式Ⅰ所示的通式:
Ⅰ
其中,R为4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、4-溴苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、3-氯-4氟苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、2-三氟甲氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、4-乙酰基苯基、噻吩基、5-溴噻吩基、5-氯噻吩基、2-甲氧羰基噻吩基中的任意一种。
2.一种3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:用相应的芳香磺酰氯与3-氨基吴茱萸次碱的酰化得到3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物;
(1)3-氨基吴茱萸次碱的合成,其合成路线如下所示:
;
(2)用相应的芳香磺酰氯与3-氨基吴茱萸次碱的酰化得到3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物,酰化反应溶剂为干燥吡啶,反应温度为室温,搅拌时间为30分钟;合成路线如下所示:
;
其中,R为4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、4-溴苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、3-氯-4氟苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、2-三氟甲氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、4-乙酰基苯基、噻吩基、5-溴噻吩基、5-氯噻吩基、2-甲氧羰基噻吩基中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酰化反应的溶剂为干燥吡啶,反应温度为室温,搅拌时间为30分钟。
4.权利要求1所述的3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物在制备丁酰胆碱酯酶抑制药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物在制备治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。
6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于,所述药物为注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
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