[发明专利]一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201910123180.5 | 申请日： | 2019-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN109651335A | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 林文;李江;杨强;聂威;贺择;方洪平;刘齐洲 | 申请（专利权）人： | 湖北和诺生物工程股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 445000 湖北省恩施土家族*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烟碱 消旋剂 消旋 制备 甲基叔丁基醚 粘合剂 赋形剂 工艺技术要求 生产 节能减排 效率降低 烟碱转化 重量份 助悬剂 目筛 制造 政策 | ||
1.一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：包括如下重量份的原料：
甲基叔丁基醚溶液0.1-3份，赋形剂93-99份，粘合剂0.01-0.1份，助悬剂0.05-1份，NaOH溶液0.2-4份。
2.根据权利要求1所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：包括如下重量份的原料：
甲基叔丁基醚溶液0.1-2份，赋形剂95-99份，粘合剂0.01-0.05份，助悬剂0.05-1份，NaOH粉末0.2-3份。
3.根据权利要求1所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：还包括0.005～0.02重量份的着色剂。
4.根据权利要求2所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：所述赋形剂和粘合剂均为阿拉伯胶。
5.根据权利要求2所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：所述甲基叔丁基醚溶液为重量百分比为99.99％甲基叔丁基醚溶液。
6.根据权利要求2所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：所述助悬剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中的一种或两者以上的混合物。
7.根据权利要求2所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：所述NaOH溶液为重量百分比为5-15％NaOH水溶液。
8.根据权利要求3所述的一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，其特征在于：所述着色剂为日落黄60或柠檬黄85。
9.根据权利要求1-8中任意一项所述的一种提高R-烟碱消旋率消旋剂的制备方法，其特征在于：具体包括如下步骤：
步骤1：取甲基叔丁基醚溶液、所述赋形剂、所述粘合剂分别过80目筛，获得甲基叔丁基醚溶液、粉碎后的赋形剂和粉碎后的粘合剂；
步骤2：取所述助悬剂溶于水后，与所述甲基叔丁基醚溶液混合，再与所述粉碎后的粘合剂混合，获得第一溶液；
步骤3：取所述粉碎后的赋形剂与所述NaOH溶液混合，再与所述第一溶液混合，18目制粒，50℃干燥，16目整粒，即得。
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