[发明专利]一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种提高R‑烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1‑3份，赋形剂93‑99份，粘合剂0.01‑0.1份，助悬剂0.05‑1份，NaOH溶液0.2‑4份，步骤1：取甲基叔丁基醚溶液、所述赋形剂、所述粘合剂分别过80目筛，获得甲基叔丁基醚溶液、粉碎后的赋形剂和粉碎后的粘合剂；本发明涉及R‑烟碱生产与制造技术领域。该提高R‑烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法，解决了R‑烟碱生产用消旋剂在对S‑烟碱消旋处理时，不能高效的将S‑烟碱转化为R‑烟碱，使得R‑烟碱生产的效率降低，使用时不能达到工艺技术要求的问题，解决了现有的R‑烟碱生产用消旋剂的制备方法较为复杂，不符合我国节能减排的政策的问题。

技术领域

本发明涉及R-烟碱生产与制造技术领域，具体为一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法。

背景技术

消旋就是改变分子结构使分子的旋光性发生改变，许多分子有旋光性。消旋有外消旋和内消旋，外消旋是两个分子式相同但结构呈镜像的分子，旋光性相反，所以消掉了旋光性。它由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成，其旋光性因这些分子间的作用而相互抵消，因而是不旋光的。外消旋体常用D，L-标记，外消旋体的两种分子除旋光方向相反外，其他物理、化学性质相同，外消旋体是由一个具有潜手性中心的分子在生成一个手性中心时的必然产物。如果要从外消旋体的一对对映体中分离出其中之一，必须经过拆分的步骤。内消旋体是指分子内具有2个或多个非对称中心，但又有其他对称因素，如对称面存在，因而使整个分子不具有旋光性的，没有对映体存在，通常以meso或i表示。尼古丁(烟碱)，是难闻、味苦、无色透明的油状液态物质。分子式C10H14N2，可溶于水、乙醇、氯仿、乙醚、油类，尼古丁可渗入皮肤。自由基态的尼古丁燃点低于沸点，空气中低蒸气压时，其气体达308K(35℃，95°F)会燃烧。基于这个原因，尼古丁大部分是经由点燃烟品时产生，然而吸入的份量也足够产生预期的效果。尼古丁具旋光性，有两个光学异构物。25℃时粘度为2.7mPa·s，50℃时黏度为1.6mPa·s，25.5℃时表面张力为37.5dynes/cm，36.0℃时表面张力为37.0dynes/cm。

现有R-烟碱生产用消旋剂在对S-烟碱进行消旋处理时，不能高效的将S-烟碱转化为R-烟碱，在可逆消旋处理时，使得R-烟碱生产的效率降低，使用时不能达到工艺技术的要求，而且现有的R-烟碱生产用消旋剂的制备方法较为复杂，制备的产量过低，不符合我国节能减排的政策。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂及其制备方法，解决了R-烟碱生产用消旋剂在对S-烟碱进行消旋处理时，不能高效的将S-烟碱转化为R-烟碱，在可逆消旋处理时，使得R-烟碱生产的效率降低，使用时不能达到工艺技术的要求，而且现有的R-烟碱生产用消旋剂的制备方法较为复杂，制备产量过低的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种提高R-烟碱消旋率的消旋剂，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1-3份，赋形剂93-99份，粘合剂0.01-0.1份，助悬剂0.05-1份，NaOH溶液0.2-4份。

优选的，包括如下重量份的原料：甲基叔丁基醚溶液0.1-2份，赋形剂95-99份，粘合剂0.01-0.05份，助悬剂0.05-1份，NaOH粉末0.2-3份。

优选的，还包括0.005～0.02重量份的着色剂。

优选的，所述赋形剂和粘合剂均为阿拉伯胶。

优选的，所述甲基叔丁基醚溶液为重量百分比为99.99％甲基叔丁基醚溶液。

优选的，所述助悬剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中的一种或两者以上的混合物。

优选的，所述NaOH溶液为重量百分比为5-15％NaOH水溶液。