[发明专利]治疗纤维化的方法在审
| 申请号： | 201910123525.7 | 申请日： | 2013-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN109999017A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | S·巴罗尼;S·贝林维亚;F·维提 | 申请（专利权）人： | 诺格拉制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/196 | 分类号： | A61K31/196;A61K31/343;A61K31/357;A61K31/166;A61P1/16;A61P1/00;A61P13/12;A61P9/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纤维化 肠纤维化 肝纤维化 治疗 施用 | ||
1.式A所示的化合物及其药学可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗纤维化：
R10选自H和C1-C6烷基；
R11选自H、C1-C6烷基和–C(O)-C1-C6烷基；
R5为H或C1-C6烷基。
2.权利要求1所述的用途，其中所述的化合物由式A’或A”表示：
3.权利要求1或2所述的用途，其中R5为甲基、乙基、丙基或异丙基。
4.权利要求3所述的用途，其中R5为甲基。
5.权利要求4所述的用途，其中R10和R11均为H。
6.权利要求1所述的用途，其中所述的化合物选自下列化合物，及其药学可接受的盐：
7.化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗纤维化，其中所述的化合物选自：化合物20，化合物21，2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸(化合物39)；6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮；5-氨基-N-羟基-2-甲氧基苯甲酰胺；和5-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，及其药学可接受的盐和立体异构体。
8.(S)-2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸及其药学可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗纤维化。
9.(R)-2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸及其药学可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗纤维化。
10.权利要求1、2或6－9的任意一项所述的用途，其中所述的纤维化为肝纤维化。
11.权利要求1、2或6－9的任意一项所述的用途，其中所述的纤维化为肠纤维化。
12.权利要求1、2或6－9的任意一项所述的用途，其中所述的纤维化选自：肾纤维化、心纤维化、心内膜心肌纤维化、特发性肺纤维化、髓纤维化、腹膜后纤维化和肾源性系统纤维化。
13.药学制备物在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗肝纤维化，该制备物包括PPARγ试剂，其中所述的PPARγ试剂选自：化合物20，化合物21，2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸；6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮；5-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，及其药学可接受的盐和立体异构体。
14.包括PPARγ试剂(S)-2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸的药学制备物及其药学可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗肝纤维化。
15.包括PPARγ试剂(R)-2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸的药学制备物及其药学可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于在有需要的患者中预防或治疗肝纤维化。
16.权利要求13-15中任一项所述的用途，其中所述的药物以口服方式施用。
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