[发明专利]具有尿酸再吸收抑制作用的杂环化合物

权利要求书

1.如通式(I)所述的具有尿酸再吸收抑制剂作用的 一类双环吡唑并含硫杂环类化合物及其药学上可接受的盐，

其中：

X独立地选自CH₂或单键；

R1独立地选自氢，甲基，乙基，环丙基或者被1-3个氟原子取代的甲基；

R2独立地选自氰基，环丙基，4-位取代的N-甲基吡唑；

R3独立地选自氢，甲基，乙基，环丙基。

2.一种药物组合物，其特征在于，包含0.01-10g权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂，制成适用于临床的药物制剂。

3.根据权利要求2所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂，丸剂，颗粒剂，胶囊剂或注射剂。

4.权利要求1所述化合物或权利要求2所述药物组合物在制备防治痛风，高尿酸症或其他炎症类疾病药物方面的应用。

5.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：5-位不同取代的吡唑酮化合物A与Lawesson 试剂反应得到化合物B，化合物B与INA发生硫取代的烷基化反应得到化合物C，其中起始物料INA中Y选自溴，碘，或者OMs和OTs；P1选自TBS；所述R₄为乙基；然后得到的化合物C经过脱除羟基保护基得到化合物D；再将羟基经过MsCl或者TsCl活化后发生N-烷基化关环反应得到化合物E；化合物E与NBS发生4-位溴代反应得到化合物F，再与4-位取代的萘基硼酸酯发生钯催化的Suzucki反应得到化合物G，化合物G在碱性条件下水解得到通式化合物I；通式化合物I通过手性制备液相分离，可以得到不同的具有轴手性中心的异构体；具体如下所示：